Лекция "Средства, стимулирующие ЦНС" для специальности 3.31.02.01 Лечебное дело

1. АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Депрессия - общее эмоциональное истощение, связанное с невозможностью разрешить важную, с точки зрения данного человека, задачу.

Выделяют: ситуационную, соматизированную, на фоне колебаний уровня половых гормонов (в климактерический период или после родов), как результат длительного стресса, хронической или неизлечимой болезни, травмы или инвалидности.

Действие антидепрессантов направлено на увеличение количества нужных медиаторов и нормализацию биохимического баланса головного мозга.

В зависимости от механизма действия антидепрессанты делятся на:

а) Трициклические антидепрессанты способствуют повышению количества в головном мозге нейромедиаторов норэпинефрина (норадреналин) и серотонина (гормон счастья). Достигается это снижением уровня их потребления нейронами. Прием антидепрессантов трициклической группы может вызвать следующие побочные эффекты: вялость; сонливость; тошноту, сухость во рту; слабость; тахикардию; запоры; снижение потенции и либидо; беспокойство или тревожность.

АМИТРИПТИЛИН (Амизол).

Показания к применению: Депрессии. В составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, с осторожностью при заболеваниях ССС, печеночной, почечной недостаточности, задержке мочи, гипотонии мочевого пузыря, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет.

Форма выпуска, дозировка: таблетки по 10, 25 мг. Внутрь, не разжевывая, сразу после еды. Взрослым начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

"Нортриптилин", "Имипрамин"

б) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: это современные препараты, действие которых блокирует не все медиаторы, а только серотонин, препятствуя его обратному поглощению нейронами.

"ФЛУОКСЕТИН" (Прозак) — антидеперессивное и стимулирующее действие. Улучшает настроение, снижает напряжённость, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен. Флуоксетин предпочтителен при депрессиях, протекающих с моторной заторможенностью, плохо переносится пациентами с психомоторным возбуждением, с тревогой и бессонницей — такого рода симптоматику он способен усугублять. Показания: Депрессии. Нервная булимия,  алкоголизм,  навязчивые состояния.

Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени, ХПН, атония мочевого пузыря, глаукома, аденома предстательной железы, декомпенсированная эпилепсия, судорожные реакции в анамнезе, СД, маниакальные состояния, отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами,  суицидальная настроенность,  беременность,  кормление грудью.

Форма выпуска: таблетки по 10, 20 мг.

Способ применения: Внутрь; начальная доза — 20 мг утром. Максимальная суточная доза 80 мг в 2—3 приёма. При булимии (постоянный голод) - 60 мг в 3 приёма. Курс лечения 3—4 недели.

СЕРТРАЛИН (Золофт). Стимулирующее и седативное действие, используется для лечения депрессий, сопровождающихся как заторможенностью,  апатией и тоской, так и при тревожной депрессии, беспокойстве, плохом сне, раздражительности. Быстро купирует как тревожно-фобический компонент, так и тоску, хотя в самом начале терапии может усилить проявления тревоги, что иногда требует назначения  транквилизаторов.

Форма выпуска: 10, 25, 50 мг.

Способ применения: Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг.

Противопоказания: Маниакальные состояния, гиперчувствительность, заболевания печени, отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарствами, беременность, период лактации.  Неврологические нарушения (в том числе задержка умственного развития), эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

в) стимуляторы обратного захвата серотонина.

ТИАНЕПТИН (КОАКСИЛ). Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Имеет антидепрессивное действие, способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на ССС, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приём неселективных  ингибиторов МАО. Форма выпуска, дозировка: таблетки по 12.5 мг. Список Б. Применяют внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день.

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность, уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность во сне. Лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

КОФЕИН усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности. Вызывает тахикардию, повышение силы сердечных сокращений и потребление кислорода миокардом. Возможны аритмии. Сосудорасширяющий эффект.

Применение: отравление наркотическими средствами, недостаточность ССС, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности, устранения сонливости; при состояниях, сопровождающихся угнетением ЦНС; для стимуляции функций ССС (гипотония). Принимают внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – по 0,05—0,1 г 2–3 раза в день.

Побочные действия: при длительном применении происходит уменьшение действия, синдром отмены – утомляемость, сонливость, депрессии; снижение АД, зависимость. Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания ССС, старческий возраст, глаукома.

Высшая разовая доза – 0,3,  Высшая суточная доза – 1,0,  смертельная доза -10,0. (чашка кофе – 100-150мг).

Кофеин входит в состав комбинированных препаратов: Аскофен, Цитрамон, Солпадеин, Панадол – экстра. Дозы и длительность приема подбирают индивидуально.

СИДНОКАРБ (мезокарб). Активное психостимулирующее средство. Эффект развивается постепенно, длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД.

Показания к применению: различные виды астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, сонливостью.

Побочные эффекты: При передозировке возможна повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Форма выпуска: в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

1. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Оказывают влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулируют память, обучение, улучшают умственную деятельность.

Механизм действия: повышение уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга. На высшую нервную систему и психику здорового человека эти препараты не влияют. Благоприятно влияют на нейрометаболизм и энергетику мозга.

Побочные эффекты ноотропов: раздражительность, нарушение сна, настроения, беспокойство у детей, ощущение жара, колебания или повышение АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами.

ПИРАЦЕТАМ (ноотропил) является циклическим производным ГАМК - Гамма-аминомасляная кислота — это природный релаксант и транквилизатор, который можно безопасно использовать в дневные часы. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Повышают память, снижают утомляемость. Эффекты проявляются постепенно.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль); нарушения мозгового кровообращения; коматозные состояния, последствия травм и интоксикаций головного мозга с целью повышения двигательной и психической активности; заболевания нервной системы , сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы; симптоматическое лечение у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера. При необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе. Форма выпуска: Выпускается в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл (уколы) (в ампулах по 5 мл).

АМИНАЛОН стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании.

Побочные действия:  нарушение сна.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

ПАНТОГАМ (кислота гопантеновая). Ноотропное средство, обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Повышает умственную и физическую работоспособность.

Показания: ХИМ, сенильная деменция (начальные формы), резидуальные органические поражения мозга у лиц зрелого возраста и пожилых, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией, остаточные явления перенесенных нейроинфекций, ЧМТ, эпилепсия (при замедленности психических процессов совместно с противосудорожными средствами). Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности (повышение концентрации внимания и запоминания).

Противопоказания:

Острые тяжелые заболевания почек, I триместр беременности.

Дозировка: Таб. 250,500 мг № 50, 300 мг №60. Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых - 0.5-1 г, для детей - 0.25-0.5 г; суточная доза для взрослых - 1.5-3 г, для детей - 0.75-3 г. Курс лечения - 1-4 мес, в отдельных случаях - до 6 мес. Через 3-6 мес возможно проведение повторного курса лечения.

Побочные эффекты: Аллергические реакции.

КОРТЕКСИН- Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения 3 мл 5мг № 10.

Улучшает высшие функции головного мозга, процессы обучения и памяти, концентрацию внимания, устойчивость при различных стрессовых воздействиях. Защищает нейроны от поражения различными эндогенными нейротоксическими факторами, уменьшает токсические эффекты психотропных веществ. Оказывает антиоксидантное действие. Активирует метаболизм нейронов центральной и периферической нервной системы, репаративные процессы, способствует улучшению функций коры головного мозга и общего тонуса нервной системы.

Показания: ОНМК, ПНМК, ХИМ, ЧМТ; сниженная способность к обучению; задержка психомоторного и речевого развития у детей; различные формы детского церебрального паралича.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Дозировка: вводят в/м. Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл 0.5% раствора новокаина, воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования, и вводят однократно ежедневно. При необходимости проводят повторный курс через 3-6 мес.

Побочные действия: индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказан к применению при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований).

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия данных клинических исследований).

ЦЕРАКСОН (цитиколин). Раствор для приема внутрь 10мл/1000мг №6,10. Р-р для в/м, в/в инъекций 1000мг/4 мл№10.

Фармакологическое действие: Ноотропный препарат. Способствует восстановлению поврежденных мембран клеток. В остром периоде инсульта уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ХИМ эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен при лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Дозировка: во время еды или между приемами пищи. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч не менее 6 недель. Восстановительный период ОНМК,ЧМТ , когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг/сут 10-30 дней.

5. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ

Название связано со способностью тонизировать все системы организма и в первую очередь ЦНС. Возбуждают в равной степени все отделы ЦНС. Незначительно повышают умственную работоспособность, улучшают эмоциональный настрой и устраняют сонливость. Усиливают и учащают дыхание, незначительно повышают АД.

Повышают тонус скелетных мышц, гладкой мускулатуры внутренних органов. Повышают устойчивость организма к простудным заболеваниям в результате действия на иммунную систему человека. В связи с этим действием, общетонизирующие средства имеют еще одно название – адаптогенные средства. 

Общие показания к применению: Склонность к простудным заболеваниям. Понижение физической и умственной работоспособности. Гипотония. Повышенная сонливость. Послеоперационный период и период после тяжелых инфекционных заболеваний. При нарушении обмена веществ, например, при СД. Общая слабость и недомогание.

Особенности применения: Применяют длительными курсами, чаще перорально 2 – 3 раза в день, желательно третий прием не позднее 6 – 7 часов вечера, чтобы не нарушать период засыпания. Желательно применять в осеннее – весенний период, когда наблюдается изменения погодных условий, повышение уровня заболеваемости.

Входят в состав БАДов. Относительные противопоказания: ВАЖНО –НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ НАЗНАЧАТЬ ПАЦИЕНТАМ С ОНКОНАСТОРОЖЕННОСТЬЮ И ЗНО ИЛИ ДНО В АНАМНЕЗЕ!!!Гипертоническая болезнь, острая сердечная слабость. Бессонница, детский возраст, беременность.

а) Препараты растительного происхождения

КОРЕНЬ ЖЕНЬШЕНЯ .

Применяется по показаниям в виде 10% спиртовой нас-тойки по 15 – 20 капель на прием.

Форма выпуска: - настойка во флаконах по 50 мл, порошок, таблетки по 0,15 и 0,3

Экстракт Элеутерококка жидкий. Спиртовый экстракт. По фармакологическим свойствам сходен с Женьшенем, повышает гемоглобин крови, нормализует АД, сахар крови, повышает общую работоспособность организма. ФВ – флаконы по 50 мл. Назначают по 20 – 30 капель на прием.

Жидкий экстракт Левзеи

Настойка Аралии

ЗОЛОТОЙ КОРЕНЬ

Настойка Лимонника китайского

б) Препараты животного происхождения.

ПАНТОКРИН

АПИЛАК

6. СТИМУЛЯТОРЫ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

а) антигипертензивные средства

ЦИННАРИЗИН - Таблетки 25 мг № 50. Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция, обладает сосудорасширяющим эффектом в отношении сосудов головного мозга, не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Противопоказания: беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: болезнь Паркинсона.

Дозировка: Внутрь, после еды по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев. Побочные действия: сонливость - часто, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, депрессия, сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха, кожная сыпь - редко.

б) дезагреганты;

АСПИРИН

Пентоксифиллин (трентал, агапурин).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг № 60. Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой 400 мг № 20.

Фармакологическое действие: Вазодилататор. Улучшает микроциркуляцию. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Показания: нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, СД (диабетическая ангиопатия), воспалением; о. и хр. нарушения мозгового кровообращения ишемического типа; атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангионейропатии, трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);

Противопоказания: ОИМ; массивные кровотечения; острый гем. инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; аритмии, кровоизлияния в сетчатке глаза, беременность и лактация; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам. Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с ЯБЖ и ЯБДПК, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Дозировка: принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым - начиная с 200 мг 3 раза/сут. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

в) антикоагулянты непрямого действия; рассмотрим в следующих лекциях

г) регуляторы метаболических процессов:

ГЛИЦИН. Таблетки подъязычные 100 мг№ 50. Регулирует обмен веществ в ГМ, нормализует и активирует процессы защитного торможения в ЦНС, уменьшает психо-эмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность; улучшает настроение; облегчает засыпание и нормализует сон; уменьшает выраженность мозговых расстройств при ОНМК и ЧМТ; уменьшает токсическое действие алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих функцию ЦНС.

Противопоказания: повышенная чувствительность.

Применяется подъязычно или трансбуккально по 100-200 мг 3р/сут 1-2 мес. Пациентам с ХИМ, последствиями ОНМК длительно.

ВИНПОЦЕТИН (кавинтон, кавинтон форте, кавинтон комфорте)

Таблетки 5, 10 мг № 25,50. Р-р 2 мл 10мг № 10 для в/в, в/в кап. Оказывает сосудорасширяющее, антигипоксическое и антиагрегантное действие. Улучшает метаболизм в тканях и расширяет сосуды головного мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом.

Показания: ОНМК, ПНМК, ХИМ; сосудистые заболевания сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза, возрастные сосудистые или токсические нарушения слуха, болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения;

Противопоказания: аритмии, ИБС, беременность, лактация.

Дозировка: по 5-10 мг 3 раза/сут в течение 2 мес. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год.

д) антиоксиданты

Актовегин - антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Повышает поглощение и утилизацию кислорода; влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии. Увеличивает скорость капиллярного кровотока.

Форма выпуска: Таблетки 200 мг № 50, гель, глазная мазь, р-р для инъекций.

Показания: В составе комплексной терапии: когнитивных нарушений, нарушений периферического кровообращения и их последствий; диабетической полиневропатии. Противопоказания: повышенная чувствительность, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахаразы-изомальтазы; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Дозировка: принимают внутрь перед едой. Таблетку не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. 2т 3р/сут 2-6 мес.

Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг №10,20,30,40,50. Р-р 1мл/50мг-2мл №5,10.

Антиоксидантный препарат. Обладает антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Показания: последствия ОНМК, ПНМК; легкая ЧМТ, последствия ЧМТ; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии;

Противопоказания: острая печеночная, почечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

Прием: Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель;