Тема: «Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт».
«Лекарственные средства, влияющие на моторику ЖКТ».
,
План.
Рвотные и противорвотные средства.
Слабительные средства.
Антидиарейные средства.
Лекарственные средства для лечения дисбактериозов.
1
Рвотные средства.
Рвота часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от ядов и недоброкачественных продуктов. В этих случаях возможно применение рвотных средств.
Рвотные средства классифицируются на препараты центрального действия и рефлекторного (отхаркивающие средства в больших дозах).
Апоморфина гидрохлорид
Apomorphini hydrochloridum амп. по 1 мл 1% р-ра, п/к по 0,2-0,5 мл
Полусинтетический аналог морфина, обладает слабой анальгезирующей активностью, угнетает дыхательный центр, стимулирует триггерную зону продолговатого мозга, оказывая сильное рвотное действие.
Применяется для быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов, особенно когда невозможно промывание желудка. Также применяется для условно-рефлекторной терапии алкоголизма ( 15-30 сеансов).
Назначается с осторожностью, т.к. может возникнуть коллапс, зрительные галлюцинации, аллергия.
Противорвотные средства.
Возникновение рвоты связано с возбуждением рвотного центра, находящегося в продолговатом мозге.
Решающее значение в возникновении рвотного акта принадлежит хеморецепторам триггерной зоны рвотного центра, являющейся «накопителем» раздражений до критического уровня, после чего она разряжается импульсами к рвотному центру (триггер-спусковой крючок, курок).
Клетки триггер-зоны несут на своих мембранах Д2-дофаминовые рецепторы, а в разных ядрах рвотного центра имеются холинорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы и серотониновые (5-НТ3) рецепторы.
Поэтому в качестве противорвотных средств могут использоваться препараты, блокирующие эти рецепторы:
М-холинолитики (Аэрон) – для профилактики и лечения морской и воздушной болезни.
Антигистаминные средства (димедрол, дипразин) – с той же целью.
Нейролептики (аминазин, галоперидол, этаперазин, тиэтилперазин); препарат домперидон – они блокируют дофаминовые рецепторы; оказывают универсальное противорвотное действие.
Метоклопрамид (блокирует дофаминовые и серотониновые рецепторы).
Блокаторы серотониновых рецепторов (ондансетрон, гранисетрон) – при рвоте, связанной с химиотерапией опухолей, в послеоперационном периоде.
Тиэтилперазин
Thiethylperazinum Торекан др.(1-3 р/д) и свечи (2 р/д)по 6,5 мг; амп. по 1 мл 0,65% р-ра, в/м
Относится к нейролептикам, производным фенотиазина, но не обладает седативной активностью, оказывает слабое потенцирующее действие. Значительно угнетает рвотный центр.
Применяется при рвоте после лучевой и химиотерапии опухолей, операциях на ЖКТ, при морской и воздушной болезни, рвоте беременных.
Хорошо переносится, иногда возможны сухость во рту, сонливость, ортостатическая гипотония.
Домперидон
Мотилиум Motilium таб. по 0,01; по 1 таб. 3-4 р/д за 15-30 мин. до еды.
Близок к метоклопрамиду. Является антагонистом дофаминовых рецепторов. Эффективен при моторных нарушениях функции ЖКТ:
- рефлюкс-эзофагите,
- эзофагоспазме,
- диспепсии, связанной с затруднением опорожнения желудка
- рвоте
Не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому лучше переносится.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, сухость во рту, запор.
Метоклопрамид
Церукал, реглан Cerucalum таб. по 0,01; амп. по 2 мл 0,5% р-ра в/м, в/в.
По 1 таб. 3 р/д до еды, проглатывать, не разжевывая.
Блокатор дофаминовых и серотониновых рецепторов. Оказывает протворвотное действие, успокаивает икоту, способствует заживлению язв желудка и 12-ти перстной кишки.
Применение: рвота, икота, метеоризм, комплексное лечение язвенной болезни. На вестибулярную рвоту препарат не действует.
Побочное действие: сухость во рту, сонливость, шум в ушах.
Детям до 14 лет назначают с осторожностью.
Ондансетрон таб. 0,004 и 0,008 2р/д
Зофран Ondansetronum амп. по 2 и 4 мл 0, р-ра в/в с физ. р-ром.
Оказывает противорвотное действие, которое связано с блокадой периферических и центральных серотониновых рецепторов.
Применяется при рвоте, связанной с химио- или лучевой терапией злокачественных новообразований.
Побочные явления: головная боль, запоры, кожные аллергические реакции.
Гранисетрон таб. 0,001 2р/д
Китрил Granisetronum
Подобен ондансетрону. Применяется для профилактики тошноты и рвоты при терапии цитостатиками.
Поб явления –те же.
Драмина (Dramina)
Состав и форма выпуска
Таблетки:
1 таблетка содержит дименгидринат 50 мг;
5 или 10 шт в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат, применяемый при укачивании. Драмина блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает вестибулярный аппарат внутреннего уха.
Драмина оказывает противорвотное, анорексигенное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение.
Начало действия Драмины отмечается через 15-30 мин и сохраняется в течение 3-6 ч после приема.
Показания
- Кинетозы (морская и воздушная болезнь);
- профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией;
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой:
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 350 мг (7 таблеток).
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет – 1/4-1/2 таблетки 2-3 раза в сутки;
детям от 7 до 12 лет – 1/2-1 таблетка 2-3 раза в сутки;
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, усталость, нарушение концентрации внимания, беспокойство, нервозность, бессонница; редко - ослабление ночного и цветового зрения, нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистых оболочек носа, сгущение бронхиального секрета.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, лекарственный дерматит.
Особые указания
Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление автотранспортом).
2.
Слабительными называют лекарственные средства, размягчающие каловые массы и способствующие акту дефекации.
По механизму действия слабительные делят на 3 группы:
Вызывающие химическое раздражение рецепторов кишечника и усиливающие в связи с этим перистальтику (растительные препараты, содержащие антрагликозиды, касторовое масло, синтетические средства: бисакодил, гутталакс).
Вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника за счет накопления в нем жидкости и значительного увеличения его общего содержимого: солевые слабительные, средства, способные набухать в кишечнике и удерживать в нем значительное количество жидкости (морская капуста, ламинарид, форлакс, фортранс, лактулоза).
Средства, размягчающие каловые массы и облегчающие их продвижение по кишечнику (масло подсолнечное, оливковое, вазелиновое, свечи с глицерином, норгалакс, микролакс).
Классификация по локализации действия:
Действующие на моторику толстого кишечника (растительные и синтетические средства).
Действующие на моторику тонкого кишечника (оливковое, вазелиновое и другие масла кроме касторового).
Действующие на все отделы кишечника (солевые слабительные и касторовое масло).
Классификация по силе действия:
Послабляющие, вызывающие стул, близкий к нормальному (кафиол, окись магния, вазелиновое масло, ламинарид).
Слабительные, вызывающие чаще жидкий стул (растительные, синтетические препараты, касторовое масло).
Проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые препараты)
Послабляющие и слабительные назначают при хронических запорах, проносные - при острых запорах или когда необходима быстрая очистка кишечника.
Противопоказания: кишечная непроходимость, воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния.
Препараты сенны.
Лист сенны входит в состав таблеток антрасеннин, сенадексин, сенаде. Назначается на ночь. При неэффективности 1 таб. дозу можно увеличить. Эффект наступает через 8-10 часов.
Масло касторовое капс. 1г фл. 25мл
При приеме внутрь расщепляется липазой тонкого кишечника с образованием рицинолевой кислоты, раздражающей рецепторы кишечника и рефлекторно усиливающей перистальтику. Рефлекторно сокращает мускулатуру матки. Слабительный эффект через 5-6 часов. В качестве слабительного назначается до 30г на прием.
Бисакодил Сп. Б таб. 0,005 св. 0,01
Синтетический препарат. При приеме внутрь действует через 5-7 часов, в виде свечей – в течение 1 часа.
Назначают при привычных запорах, для очистки кишечника при подготовке к операции.
Побочное действие: спастические боли в области желудка.
Гутталакс Guttalax капли во фл. По 10,15 и 30мл
Натрия пикосульфат,
Регулакс пикосульфат,
Слабилен
Не всасывается в желудке, в толстом кишечнике превращается в активную форму – свободный дифенол, которая оказывает стимулирующее действие на рецепторы слизистой оболочки кишечника и усиливает его перистальтику.
Применяется при всех видах запора взрослым по 10-20 капель на прием, детям от 4 до 10 лет- по 5-10капель, до 4 лет – в зависимости от массы тела.
Побочные эффекты: боли в животе, диарея.
Магния сульфат пор.
Как слабительное назначается утром или на ночь 10-30г в ½ стакана воды. Препарат вызывает проносный эффект через 4-5 часов. Назначают, в основном, при остром запоре.
Лактулоза (Дюфалак, нормазе)
Сироп во флаконах по 200мл, порошок в пакетиках по по 5 и 10г для приготовления раствора для приема внутрь.
Относится к пребиотикам, т.е. избирательно стимулирует рост и размножение уже существующих полезных молочнокислых бактерий.
Механизм действия:
Попадая в организм, становится пищей для полезных бифидо- и лактобактерий и вызывает их рост.
Расщепляется бифидо- и лактобактериями до низкомолекулярных органических кислот, которые регулируют функцию кишечника (стимулируют перистальтику кишечника)
Препарат производится из молочного сахара и представляет собой дисахарид, который состоит из молекулы фруктозы и 1 молекулы галактозы.
Фармакологическое действие:
- мягкое слабительное действие
- не вызывает зависимости и привыкания.
Применение:
- хронический запор (у пациентов, находящихся на постельном режиме, у пожилых людей, у грудных детей с первых дней жизни, у беременных и кормящих женщин).
По мере восстановления баланса микрофлоры кишечника, дозу препарата снижают.
Доза зависит от возраста.
Возраст | Начальная доза, мл | Поддерживающая доза, мл |
взрослые | 15-45 | 10-25 |
Дети 7-14лет | 15 | 10 |
Дети 3-6 лет | 5-10 | 5-10 |
Дети 1-3 года | 5 | 5 |
Дети до 1 года | 5 | 5 |
- дисбактериоз
Рамнил Rhamnilum таб. 0,05
Сухой препарат из коры крушины ломкой.
Оказывает мягкое слабительное действие.
Применяется по 1-2 таб. перед сном.
Действие наступает через 8-10 часов после приема.
Ламинарид гранулы по 50г
Суммарный препарат из морской капусты. В ЖКТ набухает, раздражает рецепторы слизистой оболочки кишечника и оказывает слабительное действие. Применяется при хронических запорах (со спастическими явлениями). Применяется внутрь 1-2 ч.л. гранул 1-3 р/сутки после еды, запивают ½ стакана воды комнатной температуры.
Форлакс пакетики по 10г
Слабительное средство, основным компонентом которого является полимерное вещество – макроголь-4000 (полиэтиленгликоль). Это соединение с высокой молекулярной массой обладает способностью привлекать и удерживать значительное количество жидкости (воды); при приеме внутрь оно набухает и увеличивает содержание в кишечнике жидкости, что приводит к усилению перистальтики. Препарат в кишечнике не всасывается и выделяется с калом. Действие наступает медленно –
через 24-48 часов после приема.
Применяется у взрослых по 10 г 1-2 раза в сутки (содержимое растворить в 1 стакане воды).
Побочные явления: боли в животе, диарея (при повышенных дозах).
Фортранс порошок в пакетиках по 74г для приготовления раствора для приема внутрь.
Комплексный препарат, содержит:
- макроголь 4000 (форлакс) – 64г
- натрия сульфат безводный
-натрия гидрокарбонат
-натрия хлорид
- калия хлорид
По механизму действия близок к форлаксу.
Применяют для опорожнения толстого кишечника при подготовке к диагностическим и хирургическим вмешательствам.
Каждый пакетик растворяют в 1литре воды и приним. по 3-4 пакетика однократно вечером или в 2 приема вечером и утром (за 3-4 часа до процедуры).
Норгалакс Norgalax кубики, сод. 10г желе, с ректальным наконечником.
Докузат натрий.
Производное бутадионовой кислоты.
Применяется для ректального введения в виде геля (мини-клизма).
При введении в прямую кишку вызывает размягчение каловых масс, рефлекторное раздражение слизистой кишечника.
Слабительный эффект развивается через 5-20 минут.
Побочные явления: чувство жжения в прямой кишке.
Микролакс
Раствор для ректального введения
Состав: - натрия цитрат
- натрия лаурилсульфоацетат
- раствор сорбитола
Комбинированный слабительный препарат, способствующий размягчению каловых масс.
Натрия цитрат - пептизатор, который вытесняет связанную воду, содержащуюся в каловых массах.
Натрия лаурилсульфоацетат разжижает содержимое кишечника.
Сорбит усиливает слабительное действие за счет стимуляции поступления воды в кишечник. Увеличение количества воды за счет пептизации и разжижения способствует размягчению каловых масс и облегчает процесс опорожнения кишечника.
Слабительный эффект наступает через 5-15 мин после приема препарата Микролакс.
Показания: Запор , подготовка к эндоскопическому (ректоскопия) и рентгенологическому исследованию ЖКТ.
Дозирование: Препарат Микролакс назначают ректально.
Взрослым и детям в возрасте старше 3 лет назначают 1 микроклизму (5 мл). Наконечник следует вводить в прямую кишку на всю длину.
Побочное действие: Местные реакции: легкое ощущение жжения в ректальной области.
3
Антидиарейные средства.
(Противопоносные).
Это симптоматические средства, устраняющие понос путем торможения перистальтики кишечника и сокращения его сфинктеров или ослабляющие раздражающее действие на слизистую кишечника его содержимого.
Классификация:
Антидиарейные средства, защищающие слизистую кишечника:
1). Вяжущие средства
А) растительного происхождения (отвары плодов черники и черемухи, соплодий ольхи, отвар и экстракт корня кровохлебки).
Б) препараты неорганического происхождения (неоинтестопан);
2) обволакивающие и адсорбирующие средства (смекта);
3) Эубиотики (пробиотики) –культуры полезных бактерий (бифидумбактерин, бифидумбактерин форте, бификол, линекс, бактисубтил, бифиформ, пробифор).
Средства, тормозящие перистальтику кишечника (лоперамид).
Нео-интестопан таб. по 630 мг
Neointestopan
Коллоидный Al/Mg силикат.
Обладает большой адсорбционной способностью.
В кишечнике адсорбирует патогенные возбудители, связывает токсические вещества, способствует нормализации кишечной флоры.
В ЖКТ на всасывается.
Применяется при острой диарее, способствует уменьшению диареи, воспалительных явлений в кишечнике.
Назначают взрослым сначала 4 таб. (не разжевывать, запивать водой), затем по 2 таб. после каждого опорожнения кишечника.
Максимальная суточная доза – 14 таб.
Детям только старше 6 лет и короткими циклами (опасность Al энцефалопатии, задержки кальцификации костей).
Диосмектит порошок для пригот. суспензии в пакетиках
Смекта Smecta
Препарат природного происхождения, оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие.
Образует барьер, который защищает слизистую оболочку ЖКТ от отрицательного действия соляной кислоты, микроорганизмов и их токсинов и других раздражителей.
Показания:
- острая и хроническая диарея (в том числе у детей);
- симптоматическое лечение болей, связанных с заболеваниями пищевода, желудка, 12-ти перстной кишки и кишечными коликами.
Взрослым назначают по 3 пакетика в сутки, растворяя их содержимое в ½ стакана воды (в воду постепенно сыпать порошок, равномерно размешивая).
Побочное действие: в отдельных случаях запоры.
Противопоказания: кишечная непроходимость.
Лоперамид Loperamide капс. по 0,002
Имодиум 0,02% р-р во флак. по 100мл (детям).
По химическому строению сходен с фентанилом, но выраженного обезболивающего действия не оказывает.
Активно тормозит перистальтику кишечника, применяется при острой и хронической диарее.
Назначают взрослым при острой диарее вначале 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждого жидкого стула.
Побочные явления (чаще при длительном применении): запор, тошнота, головокружение.
4
Лекарственные средства для лечения дисбактериозов.
Классификация.
Пробиотики (это препараты, состоящие из живых м/о или продуктов микробного происхождения, действующие через регуляцию нормальной микрофлоры хозяина).
Бактисубтил, бифидумбактерин, бификол, линекс и т.д.
Пребиотики (вещества немикробного происхождения, стимулирующие рост и развитие нормальной микрофлоры):
- пантотенат кальция – участвует в углеводном и жировом обменах, стимулирует образование кортикостероидов в коре надпочечников, утилизируется бифидобактериями и способствует увеличению их биомассы.
- Памба – способствует росту бифидобактерий, лактобактерий и кишечных палочек.
- Нормазе (дюфалак, лактулоза) – снижает концентрацию гнилостных бпктерий, стимулирует перистальтику кишечника, усиливает рост бифидобактерий.
Средства, обладающие селективной антибактериальной активностью:
- стафилококковый бактериофаг и т.д.
Энтеросорбенты:
- уголь активированный, смекта, полифепан, холестирамин
Препараты с иммуномодулирующими свойствами:
- адаптогены (женьшень, элеутерококк, левзея);
- натрия нуклеинат
- левамизол
- реаферон
Ферментные препараты:
- фестал, мезим, панкреатин, панзинорм, энзистал, абомин
Противогрибковые средства:
нистатин, флуконазол, пимафуцин и т.д.
Витамины:
- Е(антиоксидант)
- А (улучшает всасывание в кишечнике)
- поливитамины.
Бифидумбактерин в порошке
Лиофильно высушенная взвесь живых бифидобактерий. Выпускается по 5 доз в пакетах. В одной дозе содержится 108 живых бифидобактерий. Лечебный эффект обусловлен антагонистическим действием живых бифидобактерий по отношению к широкому спектру патогенных микроорганизмов. Бифидобактерии являются основным компонентом нормальной микрофлоры кишечника, они в процессе своей жизнедеятельности выделяют биологически активные вещества, способствующие полноценному функционированию ЖКТ, стимулируют выработку специфических и неспецифических факторов защиты организма. Бифидобактерии синтезируют незаменимые аминокислоты, витамины, способствуют улучшению обменных процессов.
Бифидумбактерин форте
Лиофильно высушенная микробная масса живых бифидобактерий, иммобилизированных на активированном угле. Выпускается по 5 доз в пакетах. Терапевтический эффект обусловлен заселением кишечника бифидобактериями, которые находясь на адсорбенте в больших количествах заселяют слизистые оболочки и быстрее восстанавливают нормальную флору кишечника.
Колибактерин (бификол)
Комплексный препарат, состоит из совместно выращенных живых бифидобактерий и кишечной палочки. Применяется при кишечных инфекциях и дисбактериозе. Детям старше 3 лет при стойком снижении содержания кишечной палочки.
Лактобактерин сухой
Микробная масса живых лактобактерий, которые оказывают антагонистическое действие по отношению к патогенным микроорганизмам. Назначается вместе с бифидумбактерином, через 3-5 дней после начала бифидотерапии.
Бифиформ Bifiform капс., покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Препарат, регулирующий равновесие кишечной микрофлоры. Содержит бифидобактерии и энтерококки, так же молочнокислые бактерии, устойчивые к действию антибиотиков. Бактерии продуцируют уксусную и молочную кислоты, ингибируя рост и размножение патогенных микроорганизмов. Бифидобактерии и энтерококки также участвуют в синтезе и всасывании витаминов, осуществляют расщепление белков, жиров, углеводов.
Показания:
- нарушение нормального состава кишечной микрофлоры (дисбактериоз), особенно после антибиотикотерапии
- острая и хроническая диарея
- другие нарушения пищеварения (диспепсия, метеоризм)
Назначается по 2 капс./сутки.
Побочное действие: не установлено.
Хилак форте Hylak forte капли по 30 мл и 100мл во флаконе
Содержит лактобактерии, стрептококки и эшерихии.
Регулирует равновесие кишечной микрофлоры.
Показания:
- дисбактериоз
- диарея, метеоризм, запоры
- гастроэнтерит, колит
- гипо- и анацидные состояния
Назначается взрослым вначале по 40-60 капель 3р/сутки, после улучшения состояния дозу уменьшают.
Побочного действия нет.
Линекс Linex капс. №16
Комбинированный препарат, содержит компоненты естественной микрофлоры из разных отделов кишечника. Входящие в его состав бифидобактерии, лактобактерии и нетоксигенный молочнокислый энтерококк поддерживают и регулируют физиологическое равновесие кишечной микрофлоры и обеспечивают её физиологические функции:
- создают неблагоприятные условия для размножения и жизнедеятельности патогенных микроорганизмов
- участвуют в синтезе витаминов В1, В2, РР, Вс, К,Е,С
- создают благоприятные условия для всасывания Fe, Ca, вит. Д
- осуществляют расщепление белков, жиров и углеводов
- облегчают переваривание белков у грудных детей
Показания:
- дисбактериоз у детей (в т.ч. грудных) и взрослых
Назначают:
взрослым и детям 12 лет – 2 капс. 3р/д после еды
детям 2-12 лет – 1-2 капс. 3р/д после еды
грудным и детям до 2 лет – 1 капс. 3р/сутки после еды
Энтерол Enterol капс. №10 во фл.; порошок в пакетиках для приготовления раствора для приема внутрь
Противодиарейный препарат биологического происхождения.
Применение:
- дисбактериоз
- лечение и профилактика колитов и диареи, вызванных приемом антибиотиков
Назначается по 1-2 капс. или пакетика 1-2р/сутки
Содержимое пакетика разводят в ½ стакане теплой воды.
Бактисубтил Bactisubtil капс.
Содержит споры бактерий, устойчивые к действию желудочного сока. Прорастание спор в вегетативные формы бактерий происходит в кишечнике.
Показания:
- острая и хроническая диарея, особенно у детей
- дисбактериоз
- энтероколиты, энтериты
Назначают по 1 капс. 3-6 р/сутки за 1 час до еды.
Побочного действия нет.