_anksioliticheskiesredstva

Анксиолитические средства, седативные средства.

Анксиолитические средства

Это психотропные средства, способные устранять тревогу, страх, психоэмоциналь-ное напряжение. Применяются с 1955 года. По потребительскому спросу уступают лишь аспирину.

Производные бензодиазепина

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

связывание с  -субъединицей ГАМКа-БДЗ-комплекса  повышение чувствительности к ГАМК 2  и 2  -субъединиц  увеличение частоты открытия хлорных каналов  гиперполяризация и  тормозного потенциала постсинаптических мембран нейронов ретикулярной активирующей системы ствола мозга.

Спектр эффектов БДЗ:

• анксиолитический (снижают страх, тревогу, оптимизируют реакцию на стрессоры повседневной жизни, но в отличие от алкоголя сохраняют критическое отношение к собственным действиям и окружающей обстановке)
• гипно-седативное действие (см. лекцию по снотворным)
• потенциирование эффекта других нейродепримирующих средств (средств для наркоза, снотворных, анальгетиков, этанола)
• противосудорожное действие (клоназепам, диазепам)
• центральное миорелаксирующее действие (усиление тормозных влияний ГАМК-эргических нейронов на мотонейроны спинного мозга) - вялость, слабость.
• вегетостабилизирующее действие - в связи с анксиолитическим и гипно-седативным действием препятствуют развитию стрессогенных изменений функционального состояния вегетативной нервной системы

Сравнительная характеристика

Феназепам - самый активный (эталонный) БДЗ по всем фармакологическим эффектам

Диазепам - обладает примерно такой же центральной миорелаксирующей и противосудорожной активностью; обладает менее выраженным (но значимым анксиолитическим действием); умеренно выражено гипно-седативное действие.

Сравнительная характеристика

Сравнительная характеристика

Нозепам - менее выражены все фармакологические эффекты

Хлордиазепоксид - обладает примерно таким же анксиолитическим эффектом, более выраженным седативным действием, менее выраженным противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием

Сравнительная характеристика

Медазепам - умеренно выраженное анксиолитическое действие, сопоставимое седативное и центральное миорелаксирующее действие, отсутствует снотворное и противосудорожное действие.

Алпразолам - более выражено анксиолитическое действие, менее выражены все остальные эффекты

Фармакокинетика Бензодиазепинов

• они липофильны
• хорошо абсорбируются из ЖКТ
• хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер
• метаболизируются в печени (часть метаболитов сохраняет фарм. активность)
• имеют длительный период полувыведения (склонны к материальной кумуляции)

Показания

• неврозы, психопатии, алкогольный абстинентный синдром
• неврозоподобные состояния при соматических заболеваниях (ИБС, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки)
• судорожный синдром (при эпилепсии, столбняке, лихорадке и черепно-мозговых травмах) - можно использовать диазепам
• гипертонус мышц (при черепно-мозговых травмах, инсультах)
• инсомнии (нитразепам, мидазолам)
• премедикация (диазепам, мидазолам)
• атаральгезия (транквиланальгезия) - сочетание БДЗ (диазепам) с наркотическими анальгетиками (промедол, пентазоцин, фентанил) - применяется для купирования выраженного болевого синдрома любой этиологии с целью предотвращения болевого шока
• состояние выраженного психо-эмоцинального стресса у здорового человека

Нежелательные побочные эффекты:

• вялость, сонливость, мышечная слабость, атаксия
• расстройства памяти (гипомнезия)
• привыкание (развитие толерантности)
• лекарственная зависимость (при употреблении в течении более чем 1 месяца, при употреблении больших доз, при злоупотреблении алкоголем и наркотиками в анамнезе, на фоне расстройств личности) – при резкой отмене - феномен отдачи (синдром отмены - нарушения сна, увеличенная психоэмоциональная возбудимость, тревожность, может развиться судорожный синдром, симпатикотония)

Противопоказания:

• профессиональные (расстройства внимания)
• нельзя употреблять в сочетании со спиртными напитками
• глаукома
• беременность и лактация
• атаксия
• заболевания печени, почек
• сердечная и дыхательная недостаточность

СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

• Эти средства оказывают недифференцированное успокаивающее действие, снижают возбуждение ЦНС и её реактивность в отношении постоянно действующих раздражителей повседневной жизни, снижают темп мышления.

БРОМИДЫ

Впервые применены в 1857 году.

Механизм действия рассматривается в соответствии с концепцией И.П.Павлова, который впервые доказал, что бромиды усиливают процессы торможения и предложил использовать их для лечения неврозов.

Итак, бромиды усиливают процессы торможения в ЦНС, приводя их в соответствие с процессами возбуждения (на фоне исходного усиления последних). Эффективность действия бромидов существенно зависит от конституциональных особенностей личности ("слабый тип" личности нуждается в меньших дозах, чем "сильный тип").

БРОМИДЫ

Другие действия:

• слабо выраженное снотворное действие
• слабо выраженное противоэпилептическое действие
• потенциирование действия других средств, угнетающих ЦНС

Показания:

• 1) слабо выраженные невротические расстройства
• 2) слабо выраженные инсомнические расстройства

БРОМИДЫ

Нежелательные побочные действия:

При длительном применении развивается материальная кумуляция бромидов с развитием картины хронического отравления - бромизма. Клиника бромизма связана с резким угнетением ЦНС, когнитивно-мнестическим дефицитом, тремором, диспепсией, нарушением пищеварения, поносами, кашлем, насморком, появлением зудящих высыпаний на коже и слизистых оболочках.

Лечение бромизма - отмена бромидов, обильное питье NaCL-содержащих жидкостей, применение мочегонных, частые ванны.

Противопоказания: Патология почек

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

• Седативное действие обусловлено комплексом биологически-активных компонентов растительного происхождения (эфирные масла и алкалоиды).
• Механизм действия - усиление процессов торможения

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Другие эффекты:

• 1) слабо выраженное снотворное действие
• 2) слабое спазмолитическое действие

Показания:

• 1) слабо выраженные невротические расстройства (вегетоневрозы)
• 2) слабо выраженные инсомнические расстройства

• ГРАНДАКСИН ®
• (Grandaxin®)
• Регистрационный номер
• Международное непатентованное название : Тофизопам
• Торговое название : ГРАНДАКСИН
• Лекарственная форма: таблетки
• Описание : Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой "GRANDАХ" на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
• Состав: 1 таблетка содержит 50 мг активного вещества - тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую.
• Фармакологические свойства
• Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
• Код ATX: N05B А23

Стрезам капс.50мг №60

• Форма выпуска:
• Стрезам капс.50мг №60
• Наименование: Стрезам (Stresam) Фармакологическое действие: Стрезам – анксиолитический лекарственный препарат, содержащий этифоксина гидрохлорид. Стрезам может применяться в качестве дневного транквилизатора, за счет отсутствия влияния этифоксина гидрохлорида на скорость психомоторных реакций. Для препарата Стрезам не характерен синдром отмены и развитие зависимости. Этифоксина гидрохлорид оказывает влияние на ГАМК-эргическую трансмиссию, устраняет чувство тревоги и страха, а также снижает эмоциональную напряженность. При пероральном применении этифоксин хорошо абсорбируется в кишечнике. В организме метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита. Пик плазменной концентрации этифоксина и его активного метаболита достигается в течение 1-2 часов. Экскретируется преимущественно почками в три этапа.

• Диазепам
• Международное название: Диазепам (Diazepam)
• Группа: Анксиолитическое средство
• Действующие вещества: Диазепам
• Лекарственная форма: драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей]
• Фармакологическое действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

АФОБАЗОЛ

Регистрационный номер: ЛС-000861 от 03.11.2005.

Торговое название препарата: АФОБАЗОЛ.

Химическое рациональное название: 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: афобазол (в пересчете на сухое вещество) -5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидан, магния стеарат.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитик. Код АТС: М05ВХ.

Фармакодинамика

АФОБАЗОЛ® - производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиэзепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.

АФОБАЗОЛ® обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у АФОБАЗОЛА в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD 50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

ТРАНКВЕЗИПАМ (TRANKVEZIPAM)

Представительство: код ATX: N05CD

Владелец регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО PHENAZEPAM

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Международное название - Метилэтилпиридинола сукцинат ( Methylethylpyridinol succinate ).

Торговое название - Мексидол ( Mexidolum ).

Показания к применению Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии (заболевания головного мозга, обусловленного хроническим нарушением мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии (нарушения тонуса сосудов вследствие нарушения функции вегетативной нервной системы), атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома (для снятия состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических веществ или алкоголя) при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей.

ГЕЛАРИУМ ® ГИПЕРИКУМ

Регистрационный номер: П N014575 Торговое название: Гелариум ® Гиперикум

Лекарственная форма: драже

Состав (на 1 драже):

Активные компоненты: Зверобоя продырявленного травы экстракт сухой (4,5 - 6,7 : 1; экстрагент этанол 60 %)- 285,00 мг

Описание Круглые двояковыпуклые драже, покрытые оболочкой зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа Антидепрессант растительного происхождения.

Код АТХ: N06AX

Фармакологические свойства Средство растительного происхождения. Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое (снижает тревогу, напряжение, повышает настроение) действие.

Показания к применению Психовегетативные расстройства (снижение настроения, апатия), невротические реакции. Депрессивные состояния легкой и средней тяжести.

АЛОРА ® (ALORA ® )

PASSIFLORA INCARNATA*     N05C M50** Nobel

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 100 мг, № 4

табл. п/о 100 мг, № 20, № 50

  Экстракт пассифлоры сухой100 мг Прочие ингредиенты: повидон, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, железа оксид красный (Е 172).

№  UA/5140/02/01 от 09.07.2012 до 09.07.2017

сироп фл. 100 мл, № 1

Экстракт пассифлоры жидкий694,444 мг/5 мл №  UA/5140/01/01 от 30.08.2011 до 30.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

экстракт пассифлоры производится из лекарственного растения Passiflora incarnatа (пассифлора инкарната), которое содержит 0,04% алкалоидов индольного ряда (гарман, гармин, гармол), некоторые флавоноиды (витексин, кверцетин), а также кумарины, хиноны и др.