Антиангинальные средства

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Angina pectoris - грудная жаба

Антиангинальные (коронароактивные) средства

гру п па л е карс твенны х препарат о в , к оторые за счет р а зн ы х механ и зм о в в ы р а вн иваю т не соот в етственно сть м е ж ду потреб н о стью м и окарда в кис лороде и е го д оста вкой по в е н ечным со суда м

Кл и н и ч ески это проявля е тся с нят ие м ли бо пред упре ж д ен ие м приступов стенокард ии ( улучшением пр отекания за б о лева н и я ) и п о в ыш ен ие м то л лерантност и б о льны х к ф и зич еским на грузкам

І. Нитраты и близки к ним сиднонимины

ІІ. Бета-адреноблокаторы

ІІІ. Антагонисты ионов кальция

ІУ. Активаторы калиевых каналов

• ингибиторы АПФ
• антиагреганты и антикоагулянты
• средства метаболического влияния

на миокард

НИТРАТЫ

нитроглицерин

изосорбида динитрат

изосорбид-5-мононитрат

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ

• С нижение тонуса венул - уменьшение преднагрузки (притока крови к сердцу во время диастолы) – уменьшение работы левого желудочка сердца и сердечного выброса
• Уменьшение тонуса артериол – уменьшение пост нагрузки (снижение артериального давления, конечного диастолического давления в левом желудочке сердца и его объема, уменьшение напряжения стенок миокарда
• Снижение потребности сердца в кислороде
• Улучшение кровотока в ишемизированной зоне миокарда - перераспределение венечного кровотока из увеличением перфузии субэндокардиальных участков
• Разширение больших коронарных сосудов при их спазме либо сужении атеросклеротической бляшкой
• Развитие междуартериальных анастомозов в миокарде (при длительном применении)

НИТРОГЛИЦЕРИН

• т аблетки (под язык)

• 1 % спиртовый либо масляный раствор

(под язык)

• аерозоль

латентный период - 2-3 мин

длительность действия - 20-30 мин

• ампулы 1 % раствор – внутривенно капельно 0,01 % раствор
• пролонгированные формы нитроглицерина: тринитролонг, сустак, нитронг, мазь, пластирь

Нитроглицерин Уникальная трансдермальная система в виде пластиря

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ НИТРОГЛИЦЕРИНА

давлящая , пульсирующая

головная боль

снижение артериального давления

(сердцебиение, умопомрачение,

коллапс)

покраснение кожи, чувство жара

Проти во показан и я к применению н и трогл и церин а

• закрытоугловая форма глаукомы

• повышение внутричерепного давления, инсульт

• острый инфаркт миокарда (если есть гипотония и коллапс)

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА

• Тринитролонг - полимерные пленки (0,001 г либо 0,002 г нитроглицерина)

действие развивается мгновенно, продолжается 3-5 часа

• Сустак Sustaс-mіte (содержит 0,0026 г нитроглицерина) и Sustac-forte (0,0064 г нитроглицерина

начало действия – через 10 мин, максимальное действие – через 1 час,

продолжительность действия – 4-5 часов.

• Нитронг – микрокапсулированная форма нитроглицерина пролонгированного действия

латентный период – 30-60 мин,

максимальный эффект - через 3-4 часа,

продолжительность действия - 6-8 часов

Изосорбида динитрат

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ НИТРАТОВ

• давлящая, пульсирующая головная боль
• снижение артериального давления

(сердцебиение, умопомрачение, коллапс)

• покраснение кожи, чувство жара
• розвитие толерантности
• нитратная зависимость
• синдром отмены

Другие нитраты

Нитросорбид – изосорбида динитрат

латентный период становит 30-50 мин,

длительность действия – 4-6 и больше часов

При сублингвальном введении препарата латентный период сокращается до 3-5 мин

• буккальная форма ( Динитросорбилонг )
• таблетки пролонгированного действия ( И зокет-ретард )
• Мазь
• аерозоль
• препараты для внутривенного введения

Изосорбид-5-мононитрат

- фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата

длительность действия от 6 до 24 часов

БЕТА -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Механизм действия при стенокардии

• блокада b 1 -адренорецепторов сердца: уменьшение силы и частоты сердечных сокращений , соответственно, потребности сердца в кислороде
• снижение агрегации тромбоцитов и предупреждение тромбообразования
• увеличение длительности диастолы – улучшение наполнения кровью коронарных сосудов - улучшение перфузии ишемизированных участков миокарда
• уменьшение накопления ионов кальция - ослабление напряженности сердечной мышцы, улучшение метаболических процессов, увеличение синтеза АТФ
• при остром инфаркте миокарда - увеличение кровоснабжения ишемизированных участков сердца, уменьшение размеров инфарктного очага, предупреждение развития сердечных аритмий

Показания и классификация

• – показаны всем больным после острого инфаркта миокарда
• – способны уменьшать адренергическое влияние на сердце, благодаря чему уменьшается частота сердечных сокращений, реакция сердечно-сосудистой системы и эмоциональный стресс
• – уменьшают потребность кислорода миокардом и устраняют дисбаланс между его потребностью и доставке к ишимизированной зоне миокарда

• Бета-адреноблокаторы:

• Без внутренней симптоматической активности (Бисопролол, Метапролол, Пропранолол, Атенолол, Бетаксолол, Тимолол, Надолол)
• С дополнительными вазодилатирующими свойствами (Небивалол, Карведилол)

Анаприлин β 1 - β 2 адреноблокатор

Вазокардин 100 мг Тартрат метопролола

Побочные эффекты бета- адреноблокаторов

• – синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 ударов в минуту)
• – синдром слабого синусового узла
• – атриовентрикулярная блокада 2-3 степени
• – застойная сердечная недостаточность
• – артериальная гипертензия
• – обострение бронхиальной астмы
• – развитие гипергликимии
• – нарушение половой функции у мужчин (при длительном
• применении Пропранолола, Атенолола,
• реже при применении β1-селективные препараты)
• – синдром отмены
• – обострение тяжело перемежающейся хромоты, синдрома Рейно

Другие антиангинальные средства

Молсидомин – корватон - сиднофарм

• 2 мг молсидомина = 0,5 мг нитроглицерина

Молсидомин

• латентный период - 20 мин (5-10 мин – при приеме под язык), длительность действия - 6 часов.
• может быть использован для профилактики и снятия приступов стенокардии у больных с глаукомой (не повышает внутриглазное давление)
• показан больным, которым делают перемену в применении нитратов с целью уменьшения толерантности к ним
• не призводит к развитию толерантности (не нуждается в связивании из сульфгидрильными группами)
• отсутствует синдром отмены

Валидол

• Эффективность при стенокардии низкая
• При применении пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
• Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, наблюдается усиление их действия.

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ – блокаторы кальциевых каналов

1. Производные дифенилалкиламина (верапамил – изоптин)

2. Производные бензотиазепина (дилтиазем)

3. Производные дигидропиридина (нифедипин – коринфар, кордафен, фенигидин), амлодипин - норваск, нимодипин)

Нифедипин - коринфар - фенигидин - адалат

не угнетает проводимость в миокарде,

имеет слабое антиаритмическое действие

Максимальная концентрация препарата в крови возникает через 45-60 мин после приема внутрь и через 2-3 мин – при приеме под язык

Эффект продолжается 4-6 часов

А нтагонисты ионов кальция – производные дигидропиридина ІІ поколения ( амлодипин , исрадипин, никардипин)

• почти не вызывают тахикардию
• показаны для длительного лечения больных стабильной стенокардией
• не показаны при нестабильной стенокардии (длительный латентный период)

Кардиопротекторные средства

• Повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемическим повреждениям , нормализуя метаболические процессы , гомеостаз

• Триметазидин (Предуктал, Триметазид) – оказывает антиангинальное, кардиодилатирующее , антигипоксическое и гипотензивное действие

Кораксан

Механизм действия: уменьшает частоту сердечных сокращений, ингибируя If каналы синусового узла

Показания:

-лечение стенокардии у пациентов с синусовым ритмом, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны.

Средства для лечения инфаркта миокарда

Для купирования болей применяют наркотические анальгетики

С первых часов в остром периоде ИМ

• Проводят профилактику тромбообразования (гепарин, аспирин). Для растворения свежих тромбов применяют стрептокиназа, алтеплаза, клопидогрел. При СН вводят сердечные гликозиды (строфантин –К)

• Морфин, фентанил, промедол, а так же комбинации анальгетиков с неролептиками
• ( фентанил + дроперидол)

АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

НИКОРАНДИЛ

• активирует Са 2+ -зависимые калиевые каналы
• вызывает росслабление гладких мышц сосудов –

коронарная, артериолярная и венозная вазодилятация

• улучшение кровоснабжения миокарда, уменьшение перед- и посленагрузки на сердце, уменьшение потребности миокарда в кислороде, ограничение зоны ишемического повреждения

Кислота ацетилсалициловая

• 80-100 мг на сутки - как антиагрегантное средство, снижает риск возникновения острого инфаркта миокарда и уменьшает смертность у больных ИБС
• Во многих странах мира используется как препарат базисного лечения ИБС, который может применяться годами