Методическая разработка лекционного занятия по теме: Лекарственные препараты, влияющие на сердечно - сосудистую систему

Лекция

Тема:Лекарственные препараты, влияющие на сердечно - сосудистую систему.

План:

1.Общее понятие об антигипертензивных средствах. Требования,

предъявляемые к ним.

2.Классификация гипотензивных средств.

3.Особенности действия и применения отдельных препаратов.

4.Нейротропные средства.

5.Миотропные средства.

6.Вазодилататоры.

7.Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

8. Средства, влияющие на водно-солевой обмен.

1.Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные вещества, предназначенные для лечения гипертонической болезни. ГБ – заболевание, сопровождающееся повышенным АД.

Резкое повышение АД называется гипертоническим кризом. В мире 20% населения имеет повышенное артериальное давление, у мужчин старше 40 лет нормальное давление только у половины, многие, даже зная об этом, не лечатся. Это приводит к инфаркту, инсульту, почечной недостаточности, смерти.

Симптомы повышения АД:

• головная боль

• головокружение

• шум в ушах

• боли в сердце

• аритмия

В настоящее время насчитывается большое количество гипотензивных средств, но ежегодно синтезируется 1-2 новых класса.

Применение препаратов, эффективно снижающих АД, в последние 5 лет позволило сформулировать требования к ним.

Гипотензивное средство:

• должно снижать АД у всех больных и быть

• эффективным для приема внутрь.

• не должно иметь выраженных токсических и побочных эффектов, не оказывать влияния на липидный, углеводный и минеральный обмен.

• должно действовать в течение 24 часов, не вызывать ортостатического коллапса (резкого снижения АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное)

• не должно вызывать привыкания

• не должно задерживать натрий и воду в организме

• должно обеспечивать регуляцию скорости снижения АД с последующей его устойчивой нормализацией

1. Классификация гипотензивных средств:

1.Нейротропные средства

(влияющие на нервную регуляцию работы сердца и сосудов)

а) препараты центрального действия

- клофелин

- моксонидин

- метилдофа

б)ганглиоблокаторы

в) симпатолитики

- раунатин

г) средства, угнетающие адренорецепторы (а-адреноблокаторы, б-адреноблокаторы, гибридные а- и б-адреноблокаторы)

2.Миотропные средства (влияют непосредственно на гладкие мышцы сосудов)

• дибазол

• папаверин

• сульфат магния

• но-шпа

3.Периферические вазодилататоры

• нитраты

4.Антагонисты ионов кальция.

5.Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую

систему.

6.Диуретические средства.

Выбор лекарственного препарата зависит от таких факторов как: возраст, наличие сопутствующих заболеваний и др.

У молодых людей, ведущих активный образ жизни, обычно повышен тонус симпатической иннервации и активность ренина в плазме. Поэтому препаратами выбора являются ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, в-адреноблокаторы.

В пожилом возрасте гипертония обычно осложняется сопутствующими заболеваниями. Поэтому больным чаще назначают мочегонные средства, блокаторы кальциевых каналов, препараты центрального действия.

У больных с ожирением используют мочегонные средства.

При сопутствующем диабете используют ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, а-адреноблокаторы.

1. Средства, влияющие на сосудодвигательные центры головного мозга.

Клофелин Сп1 таб. 0,000075 и 0,00015

Амп. по 1мл 0,01% р-ра в/м; в/в

Синоним: гемитон

Свойства препарата:

- гипотензивное действие развивается через 1-2 часа после приема препарата и продолжается 6-8 часов

- также понижает внутриглазное давление

- оказывает выраженный седативный эффект

Применение: при различных формах гипертонической болезни, а также при гипертоническом кризе. В глазной практике применяется для лечения больных с открытоугольной формой глаукомы.

Препарат эффективен в малых дозах. При гипертонических кризах можно применять под язык или вводить в/в, в/м.

Во время парентерального введения больной должен находиться в горизонтальном положении 1-2 часа, во избежание ортостатического коллапса.

Побочное действие:

- сухость во рту

- вялость

- сонливость

- синдром отмены

- запоры

- при быстром в/в введении возможна кратковременная (на несколько минут) гипертензивная фаза.

Моксонидин (Физиотенз, моксонитекс, вазотайм)

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Таблетки по 0,2 мг. Применять внутрь 2 раза в день независимо от приема пищи.

Антигипертензивное действие после приема 0,2–0,4 мг препарата начинается через 30 минут, достигает максимума через 2–5 часов и продолжается до 24 часов. Можно применять сублингвально для купирования гипертонического криза, при этом эффект начинается через 20 минут, максимум – через 1.5 часа. Важно, что давление снижается постепенно.

Наиболее частые побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Метилдофа таб. по 0,25

Синоним: допегит

Препарат выбора при гипертонии беременных. В настоящее время применяется редко. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

После отмены давление быстро повышается, при длительном применении вызывает привыкание.

Миотропные средства.

Дибазол

- таблетки по 0,2

- ампулы по1 и 5 мл 0,5% ,1% раствора

Фармакологические свойства:

- спазмолитическое

- гипотензивное

- стимулирующее функции спинного мозга

Применение:

- для купирования гипертонического криза

- при спазмах гладких мышц внутренних органов

- в качестве мягкодействующего иммуностимулятора

Для купирования гипертонического криза вводят в/в, в/м 0,5%- 6-8 мл или 1%- 3-4 мл.

Входит в состав комбинированных таблеток «Папазол», «Андипал».

Магния сульфат

- порошок

- ампулы по 5-20 мл 20-25% раствора

В зависимости от способа введения оказывает различное фармакологическое действие:

- при приеме внутрь действует как слабительное и желчегонное средство

- при парентеральном введении оказывает гипотензивное, противосудорожное, наркотическое действие.

Как гипотензивное применяют при ранних стадиях гипертонической болезни (в/м по 5-20 мл всего 15-20 инъекций). При гипертонических кризах вводят в/в медленно или капельно, так как возможна остановка дыхания.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Механизм действия:

Ангиотензин – белок плазмы, под воздействием фермента почек ренина превращается в пептид-ангиотензин 1, не оказывающий прессорного действия. Но под влиянием другого фермента – ангиотензинпревращающего (АПФ) ангиотензин 1превращается в ангиотензин 2, который оказывает сильное прессорное действие.

Ангиотензиноген белок плазмы

Ренин

Ингибиторы АПФ

Ангиотензин 1 (не повышает АД)

Ангиотензинпревращающий фермент

Ангиотензин 2 (оказывает сильное сосудосуживающее действие)

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А2)

Ингибиторы АПФ

Каптоприл

Синоним: капотен

- таблетки по 0,025;0,05 и 0,1

Каптоприл – первый ингибитор АПФ, применяемый в медицинской практике. Назначается при различных формах гипертонии и застойной сердечной недостаточности. При гипертонических кризах можно принимать сублингвально. Накапливает ионы кальция. Оказывает трехфазное действие.

Побочные явления:

- раздражающий сухой кашель

- тахикардия

- головная боль

- потеря аппетита

- нарушение вкусовых ощущений

Противопоказания:

- беременность

- кормление грудью

Назначается по 1таблетке 3 раза в день между приемами пищи.

Эналаприл Синонимы: энам, энап, ренитек.

- таблетки по 0,005;0,01;0,02 1 раз в день

Является «пролекарством», в организме превращается в эналаприлат, оказывающий фармакологическое действие. Действует длительно, пища не влияет на его всасывание, он не вызывает тахикардии.

Показания к применению: при различных формах гипертонии и застойной сердечной недостаточности. При гипертонических кризах можно принимать сублингвально.

Побочные явления:

- головокружение

- головная боль

- тошнота

- понос

- кашель

- аллергические реакции

Комбинированные препараты: Энап Н, Энап HL – эналаприл+гидрохлортиазид

Лизиноприл

Диротон, Лизорил, Лизинотон

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг.

 Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг в сутки (увеличение дозы свыше 40 мг в сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

 Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстяки и/или диуретики);

• раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч

Комбинированные препараты

Лизоретик –

Ко-Диротон – лизиноприл+гидрохлортиазид

Лизинотон Н

Экватор –лизиноприл+амлодипин

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2

Лозартан

Синонимы: козаар(оригинал), лориста, лозап, вазотенз

- таблетки по 50 и 100мг 1 раз в день.

Лозартан - блокатор ангиотензина-2, по гипотензивному действию сходен с ингибиторами АПФ.

. В организме метаболизируется с образованием активного метаболита, оказывающего сильное и длительное гипотензивное действие.

Обычно хорошо переносится, но иногда возможны побочные явления:

- гипотензия

- головная боль

- головокружение

- аллергические реакции

Он не вызывает кашля.

Комбинированные препараты:

Вазотенз Н

Лозап плюс лозартан+гидрохлортиазид

Лозартан Н

Валсартан

Синонимы: Валз, диован, вальсакор

Таблетки по 40, 80, 160мг

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно

Показания: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность

Комбинированные препараты: Эксфорж – амлодипин+валсартан

Ко-Эксфорж –амлодипин+валсартан+гидрохлортиазид

ВалзН –валсартан+гидрохлортиазид

.