Методическая разработка теоретического занятия № 22 по теме: «Лекарственные средства, производные амида сульфаниловой кислоты»

Методическая разработка теоретического занятия № 22

по теме:

«Лекарственные средства, производные амида

сульфаниловой кислоты»

ПМ.02. «Изготовление лекарственных форм и проведение обязательных видов внутриаптечного контроля»

МДК.02.02. «Контроль качества лекарственных средств»

Специальность 33.02.01 Фармация,

базовый уровень подготовки

г. Евпатория, 2021 г.

Рассмотрена и одобрена на заседании

ЦК Профессиональных модулей

специальности Фармация

протокол № ____ от ____ __________ 2021 г.

Председатель ЦК __________ Заховаева А.С.

Методическая разработка лекции составлена в соответствии с ФГОС СПО по специальности 33.02.01 Фармация, утвержденным приказом Министерства образования и науки Российской Федерации от 12.05.2014 N 501 и зарегистрированным в Минюсте России 26.06.2014 N 32861

Автор-разработчик: – Заховаева А.С. – преподаватель высшей квалификационной категории

Организация-разработчик – АНО «ПОО медицинский колледж «Монада»

Рецензент: Мельникова Н.В. – кандидат фармацевтических наук, преподаватель высшей квалификационной категории, преподаватель ПМ 01 Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента АНО «ПОО медицинский колледж «Монада».

Пояснительная записка

Данная методическая разработка составлена в соответствии с рабочей программой по междисциплинарному курсу МДК.02.02. «Контроль качества лекарственных средств» профессионального модуля ПМ.02. «Изготовление лекарственных форм и проведение обязательных видов внутриаптечного контроля» для специальности 33.02.01 Фармация.

Структура методической разработки:

методический блок, где даны рекомендации по работе с методической разработкой; определены цели занятия, актуальность темы, мотивация, место проведения занятия, оснащение; указаны междисциплинарные связи, уровень освоения, формируемые компетенции, список литературы, задание для самостоятельной внеаудиторной работы обучающихся; представлена хронологическая карта занятия, в которой указаны виды деятельности преподавателя и обучающихся на каждом его этапе.

информационный блок – материалы лекции, иллюстративный материал, сопровождающий лекцию;

блок контроля знаний включает перечень вопросов для активизации познавательной деятельности обучающихся, вопросы для закрепления нового материала и коррекции ошибок по данной теме.

На занятии используются следующие методы обучения:

1. Словесные:

- объяснительно-иллюстративный, рассказ, беседа;

- проблемные вопросы.

2. Наглядные:

- демонстрация (видеоуроки, презентации);

- показ (схем, стендов, субстанций, реактивов, титрантов, приборов и установок и т.д.).

Содержание:

1. Методический блок.

2. Информационный блок.

3. Блок контроля знаний.

4. Приложения.

I. МЕТОДИЧЕСКИЙ БЛОК

Технологическая карта теоретического занятия № 22

Название: ПМ.02. «Изготовление лекарственных форм и проведение

обязательных видов внутриаптечного контроля»

МДК.02.02. «Контроль качества лекарственных средств»

Специальность: 33.02.01 Фармация

Группа: 0-ФМ-4

Тема занятия: Лекарственные средства, производные амида

сульфаниловой кислоты

Количество часов: 2

Вид занятия: тематическая лекция

Тип лекции: информационный

Уровень освоения знаний – 1 – ознакомительный.

Цели лекции:

1. Учебные цели:

Обучающийся должен знать:

1. Общую характеристику лекарственных средств группы производных амида сульфаниловой кислоты, их физико-химические свойства.

2. Методику проведения внутриаптечного контроля лекарственных форм, производных амида сульфаниловой кислоты.

3. Применение, правила и порядок хранения лекарственных средств производных амида сульфаниловой кислоты.

2. Развивающие цели:

Развивать познавательный интерес к заданной теме, навыки самостоятельной работы, память, мышление, внимание, осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач.

3. Воспитательные цели:

Воспитывать чувство ответственности за порученное дело, аккуратность, добросовестность, умение принимать решение в стандартных и нестандартных ситуациях, ориентироваться в условиях смены технологий в профессиональной деятельности фармацевта, правила деонтологического поведения с посетителями аптеки.

Формируемые компетенции:

ОК: ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.

ОК 2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их эффективность и качество.

ОК 3. Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и нести за них ответственность.

ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального и личностного развития

ОК 5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности.

ОК 6. Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с коллегами, руководством, потребителями.

ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения задания.

ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать повышение своей квалификации.

ОК 9. Ориентироваться в условиях частой смены технологий в профессиональной деятельности.

ОК 10. Бережно относиться к историческому наследию и культурным традициям народа, уважать социальные, культурные и религиозные различия.

ОК 11. Быть готовым брать на себя нравственные обязательства по отношению к природе, обществу и человеку.

ОК 12. Вести здоровый образ жизни, заниматься физической культурой и

спортом для укрепления здоровья, достижения жизненных и профессиональных целей.

ПК: ПК 2.1. Изготавливать лекарственные формы по рецептам и требованиям учреждений здравоохранения.

ПК 2.2. Изготавливать внутриаптечную заготовку и фасовать лекарственные средства для последующей реализации.

ПК 2.3. Владеть обязательными видами внутриаптечного контроля лекарственных средств.

ПК 2.4. Соблюдать правила санитарно-гигиенического режима, охраны труда, техники безопасности и противопожарной безопасности.

ПК 2.5. Оформлять документы первичного учета.

Место проведения: учебный кабинет № 202.

Учебно-методическое оснащение: ПСЭ Д.И. Менделеева, рабочая программа профессионального модуля, КТП, технологическая карта теоретического занятия, конспект занятия.

Межпредметные связи:

Ход занятия

Список использованной литературы и Интернет-ресурсов

для подготовки к занятию

Основная:

Т.В. Плетенева…, Контроль качества лекарственных средств. ГЭОТАР-Медиа, 2014;

Контроль качества лекарственных средств. Авторы-составители О.О. Новиков, Д.И. Писарев – Ростов-на-Дону, «Феникс», 2018;

Нормативная:

Приказ Министерства здравоохранения РФ от 26 октября 2015 № 751н "Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность";

Приказ Министерства здравоохранения РФ от 16 июля 1997 г. № 214 «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптечных организациях (аптеках)»;

Приказ Министерства здравоохранения РФ от 16 октября 1997 г. N 305 «О нормах отклонений, допустимых при приготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках»;

Приказ Министерства здравоохранения РФ от 21октября 1997 г. № 308 «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм»;

Приказ Министерства здравоохранения РФ от 21октября 1997 г. № 309 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных учреждений»;

Методические указания по приготовлению, контролю качества, хранению и использованию растворов внутреннего употребления для новорожденных в аптеках и ЛПУ от 30 декабря 1986 г. № 133-2/18-9.

Дополнительная

Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: Учеб. пособие – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004;

Глушенко Н.Н., Плетенева Т.В. Фармацевтическая химия: Учебник для студ. сред. проф. учеб. заведений – М.: «Академия», 2004;

Логинова Н.В. Полозов Г.И. Введение в фармацевтическую химию: Учеб. пособие – Мн.: БГУ, 2003.

Интернет-ресурсы:

www.nauki-online.ru

www.medlinks.ru

www.medvuz.info.ru

www.medbook.net.ru

www.studmedlib.ru

www.Med-Tutorial.ru

www.leim.ru

Преподаватель __________ А.С. Заховаева

II. Информационный блок

Текст лекции

Тема: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА СУЛЬФАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

План:

1. Общая характеристика лекарственных средств, производных аминов ароматического ряда.

2. Парацетамол.

3. Сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил натрия, фталазол).

4. Внутриаптечный контроль лекарственных форм, производных аминов ароматического ряда.

Мотивация занятия: Лекарственные средства, производные амида сульфаниловой кислоты, представлены препаратами жаропонижающего, антибактериального, противовоспалительного действия. Препараты этой группы имеют большой диапазон антибактериального действия и применяются в больших дозах (разовая 2,0; суточная 7,0). Поэтому они должны проходить полный химический анализ (идентичность и количественное определение). Лекарственные препараты ароматических аминов (парацетамол) входит в состав комбинированных лекарственных средств жаропонижающего и противопростудного действия, поэтому имеют широкий диапазон применения при сезонных простудных инфекциях.

Глоссарий (терминологический словарь)

Ароматические амины – это амины, в которых аминогруппа связана непосредственно с ароматическим кольцом.

Бензохиноны – продукты окисления ароматических аминов в виде окрашенных соединений.

Сульфаниламиды – это синтетические препараты амида сульфаниловой кислоты, где группа –NH₂ располагается в пара-положении ароматического кольца.

Бактериостатическое действие – это частичная утрата и приостановка бактериального распространения инфекции.

Гепатотоксичность – поражение клеток печени (гепатоцитов) токсичными веществами.

Тезисы лекции

1. Общая характеристика лекарственных средств, производных аминов ароматического ряда

Ароматические амины – это амины, в которых аминогруппа связана непосредственно с ароматическим кольцом.

Примеры ароматических аминов:

Химические свойства ароматических аминов

1) Кислотно-основные свойства:

2) Образование солей с кислотами

3) Взаимодействие ариламинов с кислотой азотистой

4) Реакции замещения по ароматическому кольцу: при нитровании и бромировании образуются 2, 4, 6- тризамещенные продукты реакции.

5) Реакции окисления: при действии окислителей с кислой среде образуются окрашенные продукты окисления в виде бензохинонов.

Применение ароматических аминов в медицинской практике ограничено, но анилин является источником для получения лекарственных препаратов, а также красителей.

2. Парацетамол

Paracetamolum – Пара-ацет-аминофенол

Описание: белый мелкокристаллический порошок, без запаха, трудно растворим в воде, лучше при нагревании, растворяется в кислотах и щелочах.

Подлинность:

- реакция на фенольный гидроксил. При взаимодействии с хлоридом железа (III) образуется фиолетовое окрашивание.

- реакция окисления с образованием индофенолового красителя:

- реакцией диазотирования и азосочетания в щелочной среде с образованием азокрасителя после кислотного гидролиза.

- реакция кислотного гидролиза при нагревании с характерным запахом уксусной кислоты.

Количественное определение:

- нитритометрия после кислотного гидролиза Метод основан на образовании соли диазония при действии натрия нитрита в кислой среде.

-

- метод цериметрии, основанный на окислении препарата церия сульфатом в сернокислой среде:

Применение: жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. Входит в состав комбинированных лекарственных средств: «Терафлю», «Фервекс», «Колдрекс», «Эффералган», др. При длительном применении парацетамол оказывает гепатотоксическое действие. Антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин (АЦЦ).

3. Сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил натрия, фталазол)

Это синтетические препараты амида сульфаниловой кислоты.

Классификация сульфаниламидов:

1. Для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся):

- непродолжительного действия: сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан;

- длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин;

- сверхдлительного действия: сульфален.

2. Действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся): фталазол.

3. Для местного применения: сульфацил-натрий (альбуцид), сульфазин.

4. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм), лидаприм (сульфаметрол + триметоприм), сульфатон (сульфамонометаксин + триметоприм).

Химическая структура сульфаниламидов. Все сульфаниламиды имеют общее ядро, к которому через аминогруппу SO₂NH-R присоединяются различные радикалы. Заместители NH2 могут отличаться друг от друга. Эти модификации приводят к изменению физических, химических, фармакологических и антибактериальных свойств.

Подлинность. Сульфаниламиды являются производными белого стрептоцида,

Общие реакции подлинности:

А) Реакции на ароматическую первичную аминогруппу:

Б) Реакция Овчинникова – образование желтого пятна на листе желтой бумаги применяется в экспресс-методе;

В) Образование солей, где водород сульфаниламидной группы замещается на металл. При добавлении солей тяжелых металлов образуются цветные осадки.

Г) Образование плавов: каждый сульфаниламид имеет свою температуру плавления и характерный цвет полученного плава.

Д) Галогенирование, в частности бромирование сульфаниламидов, состоит в том, что бром действует на ядро, образуя различные бромпроизводные.

Эта реакция используется для количественного определения ряда сульфаниламидов, например белого стрептоцида, сульфазола и др.

Количественное определение. Количественно сульфаниламиды определяют:

- Нитритометрическим методом, в основе которого лежит реакция образования соли диазония

- Кислотно-основным методом:

- Аргентометрический метод количественного определения сульфаниламидов основан на реакции образования серебряной соли производного сульфаниламида:

Применение сульфаниламидов. Бактериостатическое. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, поэтому для достижения эффекта требуются большие терапевтические дозы. Показания к применению: инфекции дыхательных, мочевыводящих, желчевыводящих путей, глубокие микозы, мастит, кишечные инфекции и т.д.

Стрептоцид белый

Амид сульфаниловой кислоты

Описание: кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, не растворим в воде, но растворяется кислотах и щелочах, а также в органических растворителях.

Подлинность:

- реакции на первичную ароматическую аминогруппу (стр.15)

- реакции окисления:

Количественное определение:

1. Нитритометрический метод, в основе которого лежит реакция образования соли диазония.

2. Бромометрический метод основан на реакции бромирования белого стрептоцида:

Применение: бактеристатическое средство для наружного и внутреннего применения в виде порошков, мазей, суспензий.

Сульфацил натрия – Natrii sulfacetamidum

Описание: белый мелкокристаллический порошок, без запаха, хорошо растворим в воде, имеет щелочную реакцию среды.

Подлинность:

- реакции на первичную ароматическую аминогруппу:

- реакции с солями тяжелых металлов: при взаимодействии с медью сульфатом образуется бирюзовое окрашивание:

- реакции разложения при нагревании в присутствии спирта:

- при взаимодействии с уксусной кислотой выпадает осадок сульфацетамида.

Количественное определение: рефрактометрия, так как выпускается в виде глазных капель 10%, 20% и 30% концентрации.

Применение: антибактериальное при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах.

Фталазол – (Phthalazolum) – Phthalylsulfathiazole

2-[n-(о-Карбоксибензамидо)-бензосульфамидо]-тиазол

Описание: белый мелкокристаллический порошок, без запаха, не растворяется в воде, но растворяется в щелочах, кислотах и других органических растворителях.

Подлинность:

- при взаимодействии с кислотами происходит восстановление вторичной аминогруппы до первичной и образование фталевой кислоты.

- при нагревании препарата происходит деструкция молекулы препарата с образованием фталевого ангидрида;

Количественное определение: кислотно-основное титрование в среде диметилформамида.

Применение: антидиарейное средство.

4. Внутриаптечный контроль лекарственных форм, производных аминов ароматического ряда

Фармакопейными препаратами аминов ароматического ряда является парацетамол, а производными сульфаниловой кислоты – стрептоцид. Контроль качества лекарственных форм этих субстанций предусматривает проведение обязательных видов контроля, в том числе органолептического, физического, полного химического, письменного, контроля при отпуске.

Резюме:

Лекарственные средства, производные амида сульфаниловой кислоты, представлены препаратами жаропонижающего, антибактериального, противовоспалительного действия. Препараты этой группы имеют большой диапазон антибактериального действия и применяются в больших дозах (разовая 2,0; суточная 7,0). Поэтому они должны проходить полный химический анализ (идентичность и количественное определение). Лекарственные препараты ароматических аминов (парацетамол) входит в состав комбинированных лекарственных средств жаропонижающего и противопростудного действия, поэтому имеют широкий диапазон применения при сезонных простудных инфекциях.

III. Блок контроля знаний

1. Вопросы для активизации познавательной деятельности обучающихся при изучении нового материала:

1. Какая теория объясняет действие сульфаниламидных препаратов на организм?

2. Какие закономерности связи между химическим строением сульфаниламидов и их физиологическим действием?

3. Какая функциональная группа сульфаниламидов дает реакцию диазотирования?

4. Чем обусловлены общие методы фарм. анализа и специфичные методы фарм. анализа сульфаниламидов?

5. Чем обусловлено применение больших доз сульфаниламидов?

6. Какими химическими реакциями можно отличить один сульфаниламидный препарат от другого?

7. Назовите сульфаниламидные препараты, для которых применяется алкалиметрическое титрование?

8. Назовите сульфаниламидные препараты, для которых применяется ацидиметрическое титрование?

9. На чем основаны броматометрический и йодхлорметрический способы титрования сульфаниламидных препаратов. Приведите химизм реакций.

10. Какие преимущества сульфаниламидных препаратов пролонгированного действия перед препаратами непродолжительного действия?

2. Вопросы для закрепления и систематизации полученных знаний

1. Дайте общую характеристику ароматических аминов.

2. Назовите методы получения и анализа производных ароматических аминов.

3. Охарактеризуйте свойства, идентичность, количественное определение и применение лекарственных средств из производных ароматических аминов.

4. В чем суть реакции диазотирования?

5. В чем заключается «принцип фенацетина»?

6. Дайте общую характеристику амидов сульфаниловой кислоты.

7. Назовите методы получения и анализа производных амидов сульфаниловой кислоты.

8. Охарактеризуйте свойства, идентичность, количественное определение и применение лекарственных средств из производных амидов сульфаниловой кислоты.

9. Расскажите историю создания сульфаниламидных препаратов.

10. Какая теория поясняет действие сульфаниламидных препаратов на организм?

11. Чем вызвано применение больших доз сульфаниламидных препаратов?

12. Какими реакциями можно отличить один сульфаниламидный препарат от другого?

13. Почему перед проведением реакции идентификации фталазола необходим гидролиз?

14. Какие существуют правила и порядок хранения лекарственных средств, производных ароматических кислот, ароматических аминов и амидов сульфаниловой кислоты?

Рекомендации обучающимся по выполнению внеаудиторной самостоятельной работы:

1. По конспекту лекций и учебнику Т.В. Плетенева…, Контроль качества лекарственных средств. ГЭОТАР-Медиа, 2014, повторить основные (контрольные) вопросы темы:

1) Общая характеристика лекарственных средств, производных аминов ароматического ряда.

2) Парацетамол.

3) Сульфаниламиды (стрептоцид, сульфацил натрия, фталазол).

4) Внутриаптечный контроль лекарственных форм, производных аминов ароматического ряда.

2. Выучить основные определения по теме.

3. Составить опорный конспект лекции.

4. Подготовить слайды для презентации по теме (по 2 слайда одному обучающемуся).