Психотропные препараты. Седативные, антиманиакальные, антидепрассанты, психостимулирующие средства, адаптогены, ноотропы

Психотропные лс

Седативные , Нормотимические, Антидепрессанты

Седативные лекарственные средства

• Седативные средства (от лат.  sedatio  — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.
• Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

Побочные эффекты  (возникают обычно при длительном применении бромидов – бромизм): сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, иногда бред, тремор (руки, веки, язык), общая слабость, кожные реакции, воспаление слизистых оболочек, кашель, насморк, бронхит, конъюнктивит, поносы. В случае возникновения симптомов бромизма прекращают прием бромидов, назначают обильное питье солевых растворов (5 - 10%-ный раствор хлорида натрия), мочегонные.

Седативные лс растительного происхождения

К лекарственному растительному сырью седативного действия относятся корневища с корнями валерианы, трава мелиссы лекарственной, листья мяты перечной, трава пустырника сердечного, корневища с корнями синюхи голубой, соплодия хмеля обыкновенного, трава, корневища и корни пиона уклоняющегося. Лекарственные средства растительного происхождения по сравнению с синтетическими препаратами оказывают умеренное успокаивающее действие на центральную нервную систему, но при этом не вызывают сонливости, явлений привыкания, нарушений движений, проявляющихся расстройствами их координации. Терапевтические эффекты лекарственных средств растительного происхождения связаны с содержанием в них биологически активных веществ, которые принадлежат к различным классам природных химических соединений.

Корвалол (валокордил* милокордин*)

• Действующее вещество:

• Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал+ Этилбромизовалерианат  

• https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1453.htm

Нормотимические (антиманиакальные) лс

• Маниакально - депрессивный   психоз , или  МДП  – психическое расстройство, при котором наблюдается периодическое чередование  депрессий  и маний, периодическое развитие только  депрессий  или только маний

Антидепрессанты

• Депре́ссия  (от лат. deprimo «давить (вниз), подавить») — психическое расстройство, основными признаками которого являются сниженное настроение и снижение или утрата способности получать удовольствие (ангедония). Депрессия – это болезнь!

• В состоянии депрессии человек,не может испытывать эмоцию удовольствия даже тогда, когда оно, по его собственному опыту, должно быть ему гарантировано: любимое блюдо - безвкусно; приобретения бессмысленны; общение с друзьями - тягостно; секс энергозатратен; путешествие, о котором когда-то мог только мечтать, изнуряюще.

Антидепрессанты — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для терапии депрессии, оказывающие влияние на уровень нейромедиаторов, в частности серотонина, норадреналина и дофамина.

Классификация антидепрессантов по механизму действия:

Ингибиторы моноаминоксидазы:

Необратимого типа действия - ниаламид

Обратимого типа действия – пирлиндол, моклобемид

Ингибиторы нейронального захвата:

Неизбирательные – амитриптилин, имипрамин, кломипрамин

Избирательные – флуоксетин, сертралин, мапротилин

При депрессиях с преобладанием двигательной и психической заторможенности, без выраженного чувства тоски

При депрессиях с преобладанием чувства тоски, тревоги и раздражительности

Монаминоксидаза (МАО)

Определения

• Ингиби́тор (лат. inhibere «задерживать») — общее название веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических (главным образом ферментативных) процессов

• Тимолептический   эффект  (от греч. thymos - душа, leptos - нежный) является основным для антидепрессантов всех групп. У больных с выраженной депрессией снимаются подавленность, чувство ненужности, немотивированной глубокой тоски, безысходности, суицидальные мысли и т.д. Механизм  тимолептического  действия связывают с центральной серотонинергической активностью.
• Холинолитические  (антихолинергические,  холиноблокаторы ) средства — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

Ингибиторы МАО

Применение вещества Ниаламид

Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безынициативностью); апатоабулические состояния, астения, олигофрения; болевой синдром, в т.ч. при невралгии тройничного нерва и стенокардии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или почек, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения (возможность проявления ортостатической гипотензии), ажитированные состояния.

Побочные действия вещества Ниаламид

Со стороны нервной системы и органов чувств:  беспокойство, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ:  диспепсия, запор, сухость во рту, желтуха.

Прочие:  задержка мочеиспускания, снижение АД, аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим (возможно резкое возбуждение) с др. ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, резерпином и раунатином (даже после окончания лечения ниаламидом и перед их назначением необходим 2–3-недельный перерыв).

Пролонгирует действие средств, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени. Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных средств, прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ниаламид

Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется назначать в вечерние часы.

Особые указания

Во время лечения необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и др. сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин), в т.ч. сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености, т.к. возможно развитие «сырного» (тираминового) синдрома.

Моклобемид

Фармакологическое действие  - антидепрессивное, психостимулирующее . Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна .

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены ).

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Меры предосторожности вещества Моклобемид

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Обратимо ингибирует МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени — норадреналина и незначительно — тирамина

Применение вещества Пирлиндол

Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией, депрессии, в т.ч. с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, сопровождающиеся тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой, сенильная, инволюционная депрессия, депрессивные и тревожно-депрессивные состояния у больных алкоголизмом, особенно в период абстиненции.

Сочетает тимолептический эффект с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных с апатическими и анергическими депрессиями и седативно — при ажитированных состояниях). Проявляет ноотропные свойства и улучшает познавательные (когнитивные) функции.

Противопоказания

Острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, беременность и кормление грудью (во время лечения исключено), младенческий возраст, предшествующее (1–2 нед) назначение ингибиторов МАО.

Побочные действия вещества Пирлиндол

Сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, в т.ч. с препаратами, обладающими подобной активностью (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином и др.). Может повышать реакцию на адреналин и др. симпатомиметики.

Передозировка

Проявляется увеличением выраженности побочных эффектов.

Лечение:  промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пирлиндол

Следует избегать работы, требующей повышенных психических и физических реакций (управление сложными потенциально опасными и транспортными механизмами).

Антидепрессанты   - ингибиторы нейронального захвата (три и тетрациклические):

а) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата -  имипрамин  ( имизин ),  амитриптилин ,  пипофезин  ( азафен );

б) избирательные ингибиторы нейронального захвата -  флуоксетин  ( прозак )., сертралин ( Золофт)

Механизм действия связан с угнетением нейронального захвата норадреналина,  серотонина  пресинаптическими нервными окончаниями, вследствие чего содержание их в синаптической щели увеличивается и повышается активность адренергической и серотонинергической передачи. Определенную роль в  психотропном  эффекте этих препаратов (кроме  азафена ) играет центральное М-холинолитическое действие.

Имипрамин   ( имизин ) - один из первых препаратов этой группы, обладает выраженным  тимолептическим  и  психостимулирующим  действием. В основном применяется при  депрессиях  с общей заторможенностью и вялостью. Препарат имеет центральный и периферический М-холиноблокирующий, а также  противогистаминный  эффект. Основные осложнения связаны с М-холинолитическим действием (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия,  запоры , задержка мочи). При приеме препарата может быть  головная боль ,  аллергические реакции ; при передозировке -  бессонница , возбуждение.  Имизин  близок по химической структуре к  аминазину  и подобно ему может вызывать желтуху,  лейкопению ,  агранулоцитоз  (редко).

В   амитриптилине  удачно сочетается  тимолептическая  активность с выраженным  успокаивающим  действием.  Психостимулирующий  эффект у препарата отсутствует, выражены М-холиноблокирующие и  антигистаминные  свойства. Широко применяется при тревожно-депрессивных, невротических состояниях, при  депрессиях  у больных с соматическими хроническими заболеваниями и болевыми синдромами (ИБС, гипертония, мигрени, онкология). Побочные эффекты в основном связаны с М-холиноблокирующим действием препарата: сухость в полости рта, нарушение зрения, тахикардия,  запоры , нарушение мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, аллергия.

Флуацизин   ( фторацизин ) по действию близок к  амитриптилину , но обладает более выраженным  успокаивающим  действием.

Азафен   в отличие от других трициклических  антидепрессантов  не имеет М-холинолитической активности; умеренное  тимолептическое  действие в сочетании с мягким  седативным  эффектом обеспечивает применение препарата при  депрессиях  легкой и средней тяжести, при невротических состояниях и длительном применении нейролептиков.  Азафен  хорошо переносится, не нарушает сна не дает сердечных аритмий, может применяться при глаукоме (в отличие от других трициклических  антидепрессантов , блокирующих М-холинорецепторы).

В последнее время появились препараты   флуоксетин  ( прозак ) и  тразодон , являющиеся активными избирательными ингибиторами обратного захвата  серотонина  (именно с повышением его уровня связывают  антидепрессивный  эффект). Эти средства почти не влияют на нейрональный захват норадреналина,  дофамина , холинергические и гистаминовые рецепторы. Хорошо переносятся больными, редко вызывают сонливость, головную боль. тошноту.

Антидепрессанты   - ингибиторы нейронального захвата нашли более широкое применение в психиатрии, однако препараты этой группы нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО, так как могут возникнуть тяжелые осложнения (судороги, кома).  Антидепрессанты  стали широко применяться при лечении  неврозов , нарушении сна (при  тревожно-депрессивных состояниях ), у пожилых людей при соматических заболеваниях, при длительных болях для пролонгирования действия анальгетиков, для снижения тяжелых  депрессий , связанных с болевым синдромом.  Антидепрессанты  обладают и собственным  болеутоляющим  эффектом.

Психостимулирующие средства

• Производные Ксантина – Кофеин (входит в состав комбенированных препаратов Цитрамон П, Кофетамин , Колдрекс и др.

• Производные Сиднонимина
• Мезокарб – эффект развивается медленно, связан со стимулированием норадренергически систем мозга и высвыбождением норадреналина. Применяют при астенических состояниях.
• Сиднофен уступает мезокарбу, но обладает антидепрессивным действием, обратно ингибируя МАО

Актопротекторы – это новый, небольшой пока класс стимуляторов физической работоспособности, воздействующих на многие органы и системы организма и препятствующих развитию утомления, т. е. класс препаратов с полифункциональным механизмом действия. Этилтиобензимидазол (Бемитил)

Адаптогены – средства тонизирующие ЦНС

• К адаптогенам относят средства природного происхождения:
• Спиртовые экстракты и настойки, полученые из сырья растений : корней – женьщеня, аралии, корневищ с корнями элеутерококка, родиолы розовой, заманихи, левзеи, плодов – лимонника

• Применяют при астении, переутомлении, повышенных физических нагрузка и стрессах, а так же в осенне-зимний период для повышения физической и психической активности
• Отпуск безрецептурный

Ноотропные лекарственные средства, так же называют нейрометаболическими лс, так как они влияют на обмен веществ в тканях гм

В отличии от других психотропных средств, ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего эфффекта или седативного действия, не изменяют биоэлеткрическую активность мозга

К ноотропам относят

• Препараты , представляющие ГАМК - Аминалон и аналоги

• Производные – Пирацетам (ноотропил), Гопантеновая кислота (Пантогам), никотиноил гамма-аминомаялянная кислота (Пикамилон), аминофенилмаслянная кислота (Фенибут), пиритинол (Пиридитол , Энцефабол), идебенон

Заменимая аминокислота. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие  - противоэпилептическое, ноотропное, нормализующее обменные процессы, антистрессовое, седативное .

Стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, неврозы, неврозоподобные состояния, вегетососудистая дистония, последствия нейроинфекций и черепно-мозговой травмы, различных форм энцефалопатий (перинатальные и другие формы), в т.ч. алкогольного генеза, нарушение сна; острый ишемический инсульт. Для повышения умственной работоспособности, в т.ч. подросткам с девиантными формами поведения.

Спасибо за внимание!