Лекарственные средства, влияющие на сердечно - сосудистую систему

БПОУ ВО «Бутурлиновский медицинский колледж»

Тема: Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Преподаватель Комиссарова Ж.Ю.

• К группе препаратов, регулирующих функции ССС , относят ЛС , применяемые при нарушениях деятельности сердца : недостаточности коронарного кровообращения , сердечной недостаточности , нарушения ритма сердца , нарушения АД, изменения объёма циркулирующей крови.

Классификация ЛС, влияющих на сердечно-сосудистую систему:

• Кардиотонические – усиливают сердечные сокращения(сокращение миокарда).
• Антиаритмические – нормализуют частоту сердечных сокращений.
• Антигипертензивные – снижают артериальное давление.
• Антигипотензивные- повышающие АД
• Антиишемические – расширяют сосуды, преимущественно коронарные.
• Антиатеросклеротические (гиполипидемические) -снижают повышенное содержание липидов в крови и тканях , применяют для профилактики и лечения атеросклероза.

I. Кардиотонические лекарственные средства:

1.Сердечные гликозиды – получены из лекарственных растений:

• Дигоксин, целанид – наперстянка шерстистая
• Строфантин – строфант Комбе
• Коргликон – ландыш майский

2.Кардиологические средства, кроме сердечных гликозидов:

Адренергические и дофаминергические средства (добутамин, допамин, фенилэфрин, эпинефрин)

I . Кардиотонические средства растительного происхождения

1. Сердечные гликозиды

• Название «гликозиды» получили потому, что в их состав входят различные сахара(гликоны) и несахаристая часть (агликон) –обуславливающие специфическое кардиотоническое действие . Сахаристая часть влияет на растворимость , проникновение и поглощение гликозида сердечной мышцей , на способность связываться с белками плазмы тканей.

Фармакотерапевтическое действие сердечных гликозидов:

• Усиление и укорочение систолы
• Удлинение диастолы
• Возбуждение блуждающего нерва
• Увеличивая работу сердца, эти вещества уменьшают относительное потребление кислорода и глюкозы
• Усиление диуреза (выведение ионов калия - гипокалиемия)

Название препарата

Путь введения

Дигоксин

(Digoxinum) таблетки по 0,00025г и 0,0001г

раствор 0,025% по 1мл

Особенности введения

Пероральный

Внутривенный

Строфантин (Strophanthinum K) раствор по 1мл 0,025% и 0,05%

Внутривенный

Коргликон (Corglyconum)

раствор 0,06% по 1мл

внутримышечный

Под контролем ЭКГ, диуреза, под тщательным врачебным наблюдением! Возможна кумуляция. Длительный приём совместно с препаратами калия.

В/в медленно! В 10-20мл изотонического р-ра под контролем пульса!

В/м болезненно!

Внутривенный

В/в медленно! В 10-20мл 0,9% NaCl в/в капельно в 100мл изотонического р-ра.

Под контролем пульса!

В/в медленно! В 10мл изотонического р-ра под контролем пульса!

Токсическое действие сердечных гликозидов

• Беспорядочная работа сердца
• АД постепенно снижается
• Потеря сознания вследствие первичной остановки сердца
• аритмии ( чаще при гипокалиемии)
• нарушение цветового зрения
• диспептические явления
• мышечная слабость
• возбуждение, галлюцинации

2. Кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов:

• Адренергические средства

• добутамин ( ϐ 1-адреномиметик)
• эпинефрин ( α - и ϐ -адреномиметик) - адреналин
• фенилэфрин ( α -адреномиметик) - мезатон

• Дофаминергические средства

• Допамин(дофамин)

Название препарата

Фармакотерапевтическое действие

Добутамин (Dobutaminum)

Побочное действие

Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс. Значительный подъем артериального давления отсутствует.

Эпинефрин

Адреналин

( Adrenalini hydrochloridum)

Тахикардия, гипертензия, тошнота, головная боль.

Увеличивает силу сокращений миокарда, минутный объём, потребность сердца в кислороде, повышает АД, снижает тонус бронхов, повышает уровень глюкозы в крови.

Фенилэфрин

Мезатон (Mesatonum)

Тахикардия, гипертензия, гипергликемия, возбуждение ЦНС.

Нерезко и длительно повышает артериальное давление.

Гипертензия.

Название препарата

Особенности введения, лекарственная форма

Добутамин (Dobutaminum)

1,25% раствор во флаконах по 20 мл и 5% раствор в ампулах по 5 мл. Вводят в/в капельно. Перед введением возможно разведение в изотонических растворах.

Эпинефрин

Адреналин

(Adrenalini hydrochloridum)

0,1% раствор в ампулах по 1 мл. Вводят в/в, в/м, п/к, внутрисердечно.

Фенилэфрин

Мезатон

(Mesatonum)

1% раствор ампулах по 1 мл. Вводят в/в, в/м, п/к, перорально. В/в медленно 0,5мл в 40 мл изотонического раствора.

Дофаминергические средства

Название

Форма выпуска

Допамин,

Дофамин (Dophaminum)

Особенности введения

0,5% или 4% раствор в ампулах по 5 мл

Перед в/в капельным введением разводят 0,9% раствором хлорида натрия (1 мл 0,5% р-ра в 125мл, 1 мл 4% р-ра в 400мл). Действие препарата наступает быстро и прекращается через 10 минут после окончания введения

Новое кардиотоническое ЛС

Левосимендан( Levosimendanum )

Левосимендан( Levosimendanum )

Обладает быстрым непродолжительным д-ем , поэтому вводят его в/в капельно . Эффект сохраняется до 7-9 сут . При его применении в меньшей степени возникает риск развития аритмий .

Применяют для кратковременной терапии в скорой помощи :

при острой и хронической сердечной недостаточности , кардиогенном шоке , инфекционно-токсическом шоке.

II. Антиишеимические лекарственные средства

Стенокардия

• Кислородное голодание сердечной мышцы , которое возникает при несоответствии потребности сердца в кислороде и его доставки к сердцу.

Приступ стенокардии проявляется сильной загрудинной болью в результате образования участка ишемии в сердечной мышце.

Причины:

• спазм коронарных сосудов

• тромбоз коронарной артерии
• стеноз аорты.

Классификация антиишемических лекарственных средств

• 1.Бета-адреноблокаторы ( метопролол,атеналол,пропранолол )
• 2.Блокаторы кальциевых каналов нифедипин(каринфар),верапамил(изоптин),кордарон(амидорон)
• 3.Органические нитраты ( нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат)

Нитроглицерин (лекарственные формы) :

аэрозоль подъязычный дозированный;

• раствор для в/в;
• таблетки и капсулы сублингвальные;
• трансдермальная терапевтическая система;
• лекарственные плёнки с нитроглицерином для нанесения на десну.

Фармакотерапевтическое действие органических нитратов:

• являются донорами NO – фактора миорелаксации
• расширяют венозные сосуды ,
• устраняют спазм ,
• перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка миокарда,
• снижает тонус гладких мышц,
• снижают потребность миокарда в кислороде.

Нитроглицерин (лекарственные формы) :

Название препарата

Содержание нитрогли-церина

Аэрозоль «Нитроминт»

Aerosolum “Nitromintum ”

Особенности применения

0, 0004г в 1 дозе

Раствор нитро-глицерина для в/в Sol. Nitroglycerini 0,1% - 1 0 ml

При приступе 1-2 дозы в положении сидя. Для купирования приступа стенокардии 3 дозы в течение 15 минут.

Для профилактики 1 доза за 5-10 минут до нагрузки.

Растворы

1% в ампулах и 0,1% р-р в ампулах по 10 мл

1% раствор разводят в 0,9% NaCl до концентрации 0,01% и вводят в/в капельно! под контролем АД

Название препарата

Таблетки сублингвальные

Содержание

Капсулы сублингвальные

Особенности применения

Tab. Nitroglycerini

0,0005г

Таблетки пролонгиро-ванного действия «Сустак»

“ Sustacum-forte”

Sol. Nitroglycerini 1% oleosae in capsulis

0,0005г или 0,001г

Таблетку помещают под язык и держат до полного рассасывания

Капсулу раздавливают зубами, помещают под язык и держат до полного рассасывания

«Сустак-мите»

0,0026г

«Сустак-форте»

0,0064г

Таблетка содержит микрокапсулы быстрого и пролонгированного действия. Начало действия через 10 минут, длительность – несколько часов. Таблетки проглатывают не измельчая!!! Запивают небольшим количеством воды .

Побочные эффекты органических нитратов и их профилактика

• Гипотензия
• Тахикардия
• Головная боль
• Головокружение
• Коллапс при передозировке
• Толерантность

Профилактика коллапса – соблюдение дозировок

Профилактика толерантности – снижение кратности приёма, отмена препарата на неделю

Средства, действующие на бета-адренорецепторы сердца

• Урежая и ослабляя сокращения сердца ,они уменьшают потребность его в кислороде и создают условия для перераспределения кровообращения по коронарным сосудам, увеличивая его в очаге ишемии. Блокируя отрицательное д-е адреналина на миокард , они уменьшают размеры области инфаркта.

Блокаторы кальциевых каналов

• тормозят проникновение ионов кальция в миофибриллы , что приводит к уменьшению расщепления в них АТФ, ограничению использования кислорода и их расщеплению. При недостатке ионов кальция гладкие мышцы коронарных сосудов расслабляются и просвет их увеличивается.

ЛП для профилактики и лечения стенокардии

• ЛП нитроглицерина пролонгированного действия : сустак , нитросорбит, тринитролонг, нитроминт(аэрозоль)
• Миотропы коронарорасширяющие :курантил , папаверин , нош-па-при спазме коронарных сосудов
• Бета-адреноблокаторы : анаприлин(обзидан), атенолол-ослабевают сокращения сердца, потребность в кислороде
• Блокаторы кальциевых каналов: верапамил (изоптин), коринфар (нифедипин), кордарон (амидорон)
• Профилактика тромбообразования: антиагреганты: аспирин, тромбо Асс, кардиомагнил -препятствуют свёртыванию крови

Помощь при инфаркте миокарда

• Инфаркт-некроз участка миокарда в результате тромбоза коронарного сосуда

Осложнения

Препараты

Нестерпимая загрудинная боль-возможен болевой шок

Падение АД

в/в ,п/к таламонал =фентанил+дроперидол; морфин+атропин ; промедол - в/в, п/к (наркотические анальгетики)

Острая сердечная недостаточность

Мезатон , дофамин-в/в

Коргликон + физ. р-р в/в

Повышенная вязкость крови-тромбоз

Тахиаритмия (ЧСС более 80 уд/мин)

Антикоагулянт-гепарин- в/в или в/в капельно

Лидокаин, новокаинамид –в/в

III. Антигипертензивные или гипотензивные лекарственные средства

Гипертония – повышение артериального давления

• Гипертоническая болезнь проявляется повышением артериального давления.
• Причиной её может быть возбуждение ЦНС, повышение тонуса кровеносных сосудов, увеличение ОЦК и т.д.

Главное действие и цель назначения

• Расширение сосудов для снижение АД , уменьшение сердечной деятельности (сердечного выброса)

Осложнения гипертонии

• Гипертонический криз (АД= 220/110 , 240/120 ),СИЛЬНАЯ ГОЛОВНАЯ БОЛЬ,ВНУТРЕННЯЯ ДРОЖЬ, РВОТА, ТАХИКАРДИЯ),который может закончиться:
• Инсультом (кровоизлиянием в мозг),
• параличом
• Инфарктом миокарда

Классификация:

1.гипотензивные средства центрального действия (метилдопа, клонидин, моксонидин)

2.Блокаторы кальциевых каналов ( верапамил, нифедипин, амлодипин)

3.Бета-адреноблокаторы ( пропранолол, атенолол , метопролол , соталол, бисопролол , карведилол)

4.Альфа-адреноблокаторы Празозин

5.Ганглиоблокаторы ( пентамин ,бензогексоний)

6. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

- Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл, престариум)

- Антагонисты ангиотензина II (лозартан, валсартан)

7.Диуретики - индапамид , фуросемид(лазикс ) , спиронолактон, верошпирон, диувер.

8.Симпатолитики (резерпин , октадин )

9.Спазмолитики миотропного действия (магния сульфат, папаверина гидрохлорид)

Пути снижения АД при гипертензии

Гипотензивные средства центрального действия

• Снижают АД за счёт блокады тонуса сосудодвигательного центра и угнетения центров симпатической иннервации путём миотропного действия.

Лекарственный

препарат

Особенности введения

Метилдопа,

Метилдофа=Допегит

Таб. по 0,125; 0,25; 0,5г

5% р-р

Клонидин, клофелин

Таб. по 0,000075, 0,00015г

Р-р 0,01% по 1мл

Назначают 2-3раза в сутки перорально, начиная с 0,25мг.

В/в вводят капельно(в течение 30-60мин) по 0,25-0,5г в 100мл 5% р-ра глюкозы.

Моксониди н

Таб. по 0,0004г и 0,0002г

Назначают 2-4раза в сутки перорально, начиная с 0,075мг. Не сочетать с алкоголем!!! Контроль АД в положении лёжа и сидя.

После парентерального введения пациент должен находиться в положении лёжа 1,5-2 часа.

В/м 1,0-1,5мл 0,01% р-ра.

0,01% р-р разводят в 10-20 мл 0,09% р-ра NaCl и вводят в/в медленно!!!

перорально по 1 таблетке 1 раз в день.

Нет сонливости, синдрома отмены.

Лекарственный

препарат

Побочные эффекты

Метилдопа,

Метилдофа

(Methyldopha)

Сонливость, усталость, забывчивость, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, брадикардия.

Клонидин, клофелин

(Clophelinum, Clonidini hydrochloridum )

Сонливость(водители!), усталость, сухость во рту, обстипация, синдром отмены через 5 дней приёма.

Моксониди н

(Moxodoninum)

Сонливость умеренная, головокружение, головная боль, отеки нижних конечностей.

Адреноблокаторы

• α – адреноблокаторы угнетают α –адренорецепторы и симпатическую иннервацию сосудов
• β – адреноблокаторы блокируют β 1-адренорецепторы сердца , ослабляют и урежают сокращения сердца, уменьшают сердечный выброс , способствуют снижению АД

адреноблокаторы

Особенности введения

Карведилол (Carvedilolum )

Таблетки по 0,00625, 0,0125 и 0,025г

Пропранолол (Propranololi hydrocloridum)

Анаприлин ( Anaprilinum )

Оказывает длительное и выраженное антигипертензивное действие. Назначают по 0,0125г один раз в сутки, через 2 дня увеличивают дозу до 0,025г.

Соталол (Sotaloli hydrochloridum )

Таблетки по 0,08 и 0,16г.

Таблетки по 0,01 и 0,02г в упаковке по 10, 50, 100 штук.

Раствор 0, 25% в ампулах по 1мл.

Принимают по 0,02г 3-4 раза в день независимо от приёма пищи.

Принимают длительно!

1/2 таблетки (0,04г) принимают 2-3 раза в день до еды, запивая небольшим количеством воды.

адреноблокаторы

Особенности введения

Атенолол ( Atenololum )

«Бетакард»

Метопролол ( Metoprololum )

«Вазокардин»

Принимают по 1 таблетке (0,05-0,1г) 1-2 раза в день

Бисопролол ( Bisoprololum )

«Конкор»

Принимают по 0,05-0,1г 2-3 раза в сутки.

В/в медленно! вводят по 0,5 мл до 3-х раз с интервалами по 5 минут.

Принимают по 1 таблетке 1 раз в день утром. Таблетки по 0,005г

Гаглиоблокаторы

• Блокируют стимулирующее влияние симпатической н.с. на уровне ганглиев
• Benzohexonium ампулы 2,5%-1 мл в/м; табл. 0,1

Симпатолитики

• Блокируют влияние симпатической н.с. На уровне окончаний симпатических волокон.
• Алкалоиды рауфольфии- Reserpinum 0,1%-1 мл;табл. 0,0001г.,после еды.
• Устаревшие препараты

Блокаторы кальциевых каналов

• Препятствуют поступлению ионов кальция внутрь клеток, гладких мышц сосудов и кардиомиоцитов, способность которых к возбуждению и сокращению снижается.
• Происходит расслабление гладкомышечных элементов артерий.

Лекарственный

препарат

Лекарственная форма

Верапамил

«Изоптин»

Таблетки, драже, капсулы по 0,04; 0,08; 0,12г.

Таблетки пролонгированного действия по 0,12; 0,2; 0,24г

Р-р 0,25% в ампулах по 2мл

Нифедипин

«Коринфар»

«Коринфар» -драже по 0,01г

«Коринфар»УНО по 0,04 г таблетки пролонгированного действия

Таблетки в оболочке и капсулы по 0,01 и 0,02г,

таблетки пролонгированного действия по 0,02г;

Амлодипин

«Амловас», «Норваск»

Таблетки по 0,005г

Лекарственный

препарат

Особенности введения

Верапамил

( Verapamili hydrocloridum )

п о 1 таблетке 3 раза в день при стенокардии.

При тахикардии, гипертоническом кризе вводят в/в струйно по 2-4мл 0,25% р-ра под контролем пульса и АД. Толерантность не развивается .

Верапамил

( Verapamili hydrocloridum )

Пролонгированные формы по 1 табл. раз в сутки, не измельчая таблетку.

Для купирования гипертонического криза возможно сублингвальное применение таблеток и драже (разгрызть!).

Нифедипин

(Nifedipinum)

По 1-2 таблетки 1 раз в сутки. Относят к пролонгированным формам.Сублингвально!

Средства, снижающие активность системы ренин-ангиотензин

система ренин+ангиотензин II +альдостерон= повышение АД

1.Ангиотензиноген(печень)+Ренин(почки)=Ангиотензин I (неактивный)

2.Ангиотензин I +АПФ = Ангиотензин II (мощный сосудосуживающий фактор)

3.Ангиотензин II повышает продукцию альдостерона (надпочечники)= АД

В медицинской практике используют в основном 3 возможности снижения активности системы ренин—ангиотензин-альдостерон:

• уменьшение секреции ренина —

β -адреноблокаторы;

2) нарушение образования ангиотензина II — ингибиторы АПФ;

3) нарушение действия ангиотензина II - блокаторы АТ1-рецепторов.

Ингибиторы АПФ

каптоприл, лизиноприл, эналаприл

Энап, энам, капотен, и др. применяют:

1) при артериальной гипертензии,

2) при хронической застойной сердечной недостаточности .

Ингибиторы АПФ

Блокаторы АТ I -рецепторов

Препараты миотропного действия

• -это ЛП , оказывающие прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов; при этом сосуды расширяются и АД снижается.
• Sol . Magnii sulfas 25%-5-10 ml в/в , в/м
• Sol . Dibazolum 1%-10 ml ,в/в + физ. р-р ,в/м.
• Sol . Papaverini hydrochloridum 2%-2 ml ( No-Spa )

• Аритмия - расстройство ритма сердечной деятельности
• Больной ощущает сердцебиение, головокружения, нехватку воздуха.

Противоаритмические средства

• ЛП, применяемые при нарушениях ритма (аритмиях) сокращений сердца:

Экстрасистолиях - появление добавочных(внеочередных)сокращений миокарда предсердий или желудочков.

тахикардия -учащенный пульс

Мерцательной аритмии -беспорядочные сокращения отдельных групп мышечных волокон сердца

Пароксизмальной тахикардии -приступообразные , очень частые сокращения сердца

• Блокады сердца -частичное или полное нарушение проведения по волокнам проводящей системы сердца.

Антиаритмические препараты, классы I и III

• Антиаритмики класс I - Новокаинамид, Хинидин ,Лидокаин, Пропафенон
• Антиаритмики II класса - Пропранолол, метопролол, атенолол
• Антиаритмики класс III Амиодарон , соталол
• Антиаритмики IV класса :антагонисты кальция верапамил , нифедипин

• V группа - сердечные гликозиды ( дигоксин, дигитоксин );
• VI группа - средства, усиливающие влияние (тонус) блуждающих нервов при тахикардии ( мезатон ).

Гиполипидемические лекарственные средства

Гиполипидемические лекарственные средства

• Атеросклероз (atherosclerosis, греч. athērē кашица + sklērōsis уплотнение) хроническое заболевание, хар-ся возникновением в стенках артерий очагов липидной инфильтрации и разрастания соединительной ткани с образованием фиброзных бляшек, суживающих просвет и нарушающих физиологические ф-ии пораженных артерий, что приводит к органным или (и) общим расстройствам кровообращения.

Симптомы атеросклероза

Атеросклероз обычно внешне никак не проявляется до тех пор, пока сужение сосудов не достигнет той степени, когда кровообращение в органах и тканях нарушается серьезно. Это может быть боль за грудиной, связанная с физической нагрузкой, а иногда и в покое, боли в конечностях, которые также связаны с сужением артерий.

• Диагностика атеросклероза

Чаще всего атеросклероз выявляется только в тех случаях, когда отмечаются состояния, обусловленные им: стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, нарушения кровообращения в конечностях.

Связь атеросклероза с артериальной гипертензией

• Одним из факторов развития атеросклероза является артериальная гипертензия. При атеросклерозе отмечается нарушение баланса липидов в крови, что проявляется в повышении уровня ЛПНП и понижения уровня ЛПВП . Это приводит к образованию на стенках сосудов атероматозных бляшек, которые состоят из солей кальция, волокон фибрина и холестерина. Это, в свою очередь, ведет к сужению просвета сосудов, причем наиболее серьезно это относится к сосудам сердца (коронарным артериям), так как является причиной ИБС и инфаркта миокарда, и сосудам головного мозга, что проявляется в виде нарушений кровообращения головного мозга и инсультов.

• Данные классы, особенно ЛПНП, являются основными переносчиками холестерина, т.к. содержат наибольшее количество холестерина (60-70% от содержащегося в плазме крови). В этой связи, ЛПНП являются главным атерогенным фактором(показатель, характеризующий соотношение атерогенных («вредных», оседающих в стенках сосудов) и антиатерогенных фракций липидов, так как, по данным исследований, до 50% объема атеросклеротической бляшки составляют ЛПНП.

Классификация гиполипидемических средств

• статины;
• Производные фиброевой кислоты (фибраты);
• Препараты никотиновой кислоты;
• Антиоксиданты.

Статины -ингибиторы фермента, который нарушает начальный этап синтеза холестерина в печени.

• Ловастатин
• Симвастатин
• Аторвастатин
• Розувастатин

Производные фиброевой кислоты (фибраты)

• Гемфиброзил
• Фенофибрат
• Ципрофибрат

Препараты никотиновой кислоты

• Никотиновая кислоты (ниацин) – 1,5-3 г / сутки

Прочие виды лечения

• Антиоксиданты (пробукол)
• Пищевые добавки, содержащие подорожник, овсяные отруби, пектин, растворимые волокна фруктов и овощей
• Омега-3 –полиненасыщенные жирные кислоты (снижают ТГ на 30-50%)

Физиологические корректоры липидного обмена

Мочегонные средства, диуретики

Мочегонные средства-диуретики

• ЛП , увеличивающие диурез(мочеиспускание).Они нарушают обратное всасывание(реабсорбцию) ионов Na и воды из почечных канальцев в кровь